[高等教育]第二章 酶抑制剂及反应动力学.pptVIP

酶工程 第二章 酶抑制剂及反应动力学 四. 抑制作用的定义 有些不可逆抑制剂能与酶分子中一类或几类基团反应，称为非专一性不可逆抑制剂。 重金属离子：共价结合巯基、氨基和吲哚基，从而使酶失活。 四. 抑制作用的定义 Ks型不可逆抑制剂：根据底物的化学结构而设计的抑制剂，具有和底物类似的结构，可以和相应的酶相结合，同时所带活泼化学基团化学修饰酶分子中必需基团从而抑制酶的活性。这种抑制剂是通过其对酶的亲和力而对酶进行修饰标记的，所以又称亲和标记试剂。 Kcat（catalyze)型不可逆抑制剂(自杀性底物)：具有与天然底物相类似的结构，本身也是酶的底物，被酶催化后，潜伏性的反应基团因酶的催化而暴露或活化，作用于酶的活性中心或辅基，使酶被共价修饰而失活。 E +Ss ESs EI 自杀性底物 克拉维酸在抑制β—内酰 胺酶的过程中，既为酶 的底物又为酶的抑制剂, 当每一个酶分子被不可 逆的钝化，约有115个 克拉维酸分子作为底物 被破坏。 第二节 酶抑制剂及其应用 一 概述 酶抑制剂（Enzyme inhibitor)：使酶活性降低乃至完全丧失活性的配体。 IC50：酶的活性抑制50%时所需的酶抑制剂浓度。 二 酶抑制剂的应用 医药领域的应用 二氢叶酸合成酶 对氨基苯甲酸 二氢叶酸