[农学]第九章 生物碱.ppt

生物碱的分布 生物碱主要分布于植物界,在动物中发现得很少。在高等植物尤其在双子叶植物中分布为广：①在双子叶植物的小檗科(Berberidaceae)，毛茛科(Rununcu-laceae)，木兰科(Magnoliaceae)，防己科(Menisperma-ceae)，罂粟科(Papaveraceae)，芸香科(Rutaceae)等植物中广为分布； 分布规律 1、在系统发育较低级的类群中，生物碱分布 较少或无。 表现在： 藻类、水生植物、异养植物中未发现生物碱。 菌类植物如麦角菌类等少数植物中含有生碱。 2、生物碱集中分布在系统发育较高级的植物类群（裸子植物，尤其是被子植物）。表现在： 裸子植物中，仅紫杉科红豆杉属、松柏科属、云杉属、油杉属、麻黄科麻黄属、三尖杉科三尖杉属等植物含有生物碱。 少数被子植物的单子叶植物中，生物碱主要分布于百合科、石蒜科、百部科等植物中。 三、生物碱的存在形式 根据分子中氮原子所处的状态主要分为六类 1、游离碱 2、盐类 3、酰胺类 4、N-氧化物 5、氮杂缩醛类 6、其它亚胺类 （一）吡咯类生物碱 （二）托品烷类如：atropine hyoscyamin anisodamine 药理作用 　　为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。 【适应症】 在临床上的用途主要是： (1)抢救感染中毒性休克： (2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征： (3)治有机磷农药中毒 (4)缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡 (5)用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。 (6)用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒。  二、来源于赖氨酸的生物碱 （一）哌啶类生物碱 （二）吲哚里西丁类（主要有简单吲哚里西丁类、一叶秋碱等） （三）喹诺里西丁类 三来源于邻氨基苯甲酸的生物碱 主要包括喹啉类和丫叮酮类生物碱 四、来源于苯丙氨酸和酪氨酸的生物碱 （一）苯丙胺类 代表化合物如：麻黄碱（ephedrine）、伪麻黄碱（pseudoephedrine） (二)四氢异喹啉类 (三)苄基四氢异喹啉类(★) 1、苄基四氢异喹啉类 盐酸罂粟碱 用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。 注射用盐酸罂粟碱为医保乙类用药，主要用于心脏内科扩张冠状动脉血管和显微外科手术中解除血管痉挛的辅助治疗，可改善病变部位的血管痉挛，并具有溶解血栓、抗凝、降低毛细血管脆性等作用。 3、双苄基四氢异喹啉类 专利:自粉防己提取的制备物及其用途 本发明涉及一种自粉防己提取的制备物及其在制备用于化疗增敏或增效、放疗增敏、升高机体白细胞水平、抗肿瘤或抗过敏的药物中的用途。所述制备物主要含有汉防己甲素和汉防己乙素，二者的比例为9∶1至8∶2(摩尔)，其是通过以下方法得到的： 4、吗啡烷类生物碱 7、苯菲啶类生物碱：如血根碱 (四)苯乙基四氢异喹啉类 高三尖酯碱氯化钠注射液 适用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合症、慢性粒细胞性白血病有一定的疗效。1、急性早幼粒细胞性白血病。2、急性单核细胞性白血病。3、急性粒细胞性白血病。4、骨髓增生异常综合症。5、慢性粒细胞性白血病。 主要成分石蒜碱、加兰他敏 石蒜碱及其衍生物具有一定抗癌活性，并能抗炎、解热、镇静及催吐，对阿米巴痢疾亦有疗效。 加兰他敏为可逆性胆碱酯酶抑制剂，用于脊髓灰质炎等中枢性麻痹疾病引起的瘫痪、重症肌无力等。目前这些成分均已可以以商业规模提取。 来源：由土根中提取。或由丙酮二羧酸二乙酯合成。 吐根碱为白色无定形粉末； 熔点74℃， 比旋光度]-50°，呈强碱反应；难溶于水,可溶于有机溶剂。若将微量的吐根碱溶于数滴浓盐酸中，加入过氧化氢少许，即出现黄红色，这是试验吐根碱极灵敏的反应。 五、来源于色氨酸的生物碱 (一) simple indoles：tryptamine (二)simple β－carbolines：harmanine （三）半萜吲哚类生物碱 本类又称麦角碱类生物碱 利血平是由夹竹桃科植物国产萝芜木的根中所提取、分离的一种生物碱。 硫酸长春新碱（醛基长春碱、硫酸长春醛碱、新长春碱 ） 本品能影响细胞中纺锤体的形成，使有丝分裂停止于中期，对细胞增殖周期的M期有延缓或阻滞作用。此外，还可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本药属细胞周期特异性药物。临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金