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                [医学]医学第七版药理课件
                    Pharmacology                                          第一章 药理学总论—绪言 Pharmacology 一、药理学的性质与任务                 Pharmacology 药理学的任务                 Pharmacology Pharmacology 二、药物与药理学的发展史           1.  上古时代    2.  公元1世纪前后    3.  明代    4.  19世纪初    5.  迄今 Pharmacology 一、临床前研究            药学研究:  工艺路线、理化性质、质量                                   标准、稳定性              药效学研究            毒理学研究 二、临床研究            一期临床            二期临床            三期临床 三、上市后药物监测(四期) Pharmacokinetics 第二章   药物代谢动力学                Pharmacokinetics 第一节  药物分子的跨膜转运  一、被动转运     1.  滤过(水溶性)     2.  简单扩散(脂溶性)     3.  易化扩散(需载体)          大多数药物转运方式属于被动转运 。          药物的理化特性对被动转运有一定影响,如分子量、 脂溶性、极性、解离度 等。         非解离型、极性小、脂溶性大的药物易通过细胞膜, 相反不易通过细胞膜。 二、主动转运  Pharmacokinetics       依据Handerson-Hasselbalch公式,弱酸性药物在体液中的解离反应式:                                                     HA           H++ A-       HA为分子型药物,A-为离子型药物。                                                                                 [H+][A-]                                                     Ka(解离常数) =                                                                                                         -lgKa = - lg [H+] - lg          因为-lgKa 为pKa; - lg [H+] 为pH,故:                                                                                                           pH -pKa =lg                                                                                                           10pH -pKa =        当pH =pKa时,[HA ]=[A-]                    弱碱性药物与弱酸性药物的解离反应式雷同(略)。         由此可见pKa即弱酸性药物或弱碱性药物在50%解离时的溶液的pH。                       Pharmacokinetics Pharmacokinetics absorption 一、吸收   (一)胃肠道给药                            口服(peros)     首关消除(first pass elimination)               方式     舌下(sublingual)                            直肠(perrectum)                                    口服: 小肠粘膜               吸收部位     舌下:  颊粘膜                                    直肠:  直肠粘膜         absorption (二)呼吸道给药                 肺泡吸收     5 ?m左右微粒                 小支气管沉积    10 ?m左右微粒        
                
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