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药理学教研室 第14章 镇静催眠药 镇静药sedatives：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪，很少或不影响运动或精神活动的药物。 催眠药hyponotics：能促进和维持近似生理睡眠的药物。 镇静催眠药可分为①苯二氮卓类（安定、利眠宁）、②巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥）和③其它类（甲苯氨酯、水合氯醛）等。 镇静催眠药作用特点 镇静 正常睡眠 快动眼睡眠（REMS）：与多梦，智力，记忆有关 快动眼睡眠（NREMS）：深睡眠和浅睡眠 药物主要延长浅睡眠，有反跳现象 苯二氮卓类 常用药物 长效类： 地西泮（diazepam，t1/2：30~60h） 氟西泮（flurazepam，t1/2：50~100h ） 中效类： 氯氮卓（chlordiazepoxide，t1/2：5~15h） 奥沙西泮（oxazepam， t1/2：5~10h ） 短效类： 三唑仑（triazolam，t1/2：2~4h） 苯二氮卓类 作用部位：CNS内γ-氨基丁酸（GABA）能神经末稍的突触部位苯二氮卓受体。该受体分布以皮质边缘系统和中脑脑干和脊髓。 作用机制：促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放的频率增加，Cl-内流增加。 苯二氮卓类 不良反应：头昏、嗜睡、乏力；大剂量共济失调；中毒昏迷和呼吸抑制但安全范围大。久服依赖性和成瘾。 巴比妥类 常用药物 长效类(6~8h)：苯巴比妥phenobarbitol；巴比妥。 中效类(3~6h)：戊巴比妥phentobarbitol；异戊巴比妥amobarbital。 短效类(2~3h)：司可巴比妥secobarbital。 超短效类(0.25h)：硫喷妥thiopental。 巴比妥类 药理作用及作用机制： 镇静催眠及麻醉作用：催眠作用机制：直接抑制脑干网状结构上行激活系统(增强GABA介导的Cl-内流使Cl-通导开放时间延长，抑制多突触反射)。 抗惊厥、抗癫痫：苯巴比妥抗癫痫作用选择性较高 巴比妥类 临床应用：1、镇静催眠 2、麻醉 3、惊厥、癫痫 不良反应： 后遗效应：宿睡现象 耐受性和依赖性：“反跳”现象。 过敏反应：剥脱性皮炎等。 抑制呼吸中枢：中等量。 肝药酶诱导剂：加速其他药物的代谢。 其他镇静催眠药 水合氯醛 chloral hydrate CCl3·CH(OH)2具有良好镇静催眠及抗厥作用。消化性溃疡病人禁服。 甲丙氨酯 meprobamate(眠尔通) 格鲁米特 glutethimide 甲喹酮 methaqualone 课题作业 1药理学的含义和内容 2药物的不良反应有哪些 3 首过效应、肝肠循环 5肝药酶诱导剂和抑制剂 6耐受性 、药物依赖性 7治疗量、极量、最小中毒量和中毒量 8传出神经系统的受体分布和效应 9阿托品、肾上腺素的作用机理、药理作用，临床应用、不良反应 第15章 抗癫痫药抗惊厥药 抗癫痫药 癫痫类型：各种原因引起的脑灰质的偶然、突发、过度、快速和局限性的放电而导致神经系统功能紊乱的慢性疾病。分为大发作、小发作(失神发作）、局限（灶）性发作及精神运动性发作。 常用药物：苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、酰胺咪嗪、安定和丙戊酸钠。 用药目的：在于减少或防止发作。需长期服药。 苯妥英钠 Phenytoin Sodium 大仑丁Dilantin 药理作用和机制： 降低细胞膜对钠和钙离子的通透性，产生细胞膜稳定作用。 增强GABA的作用（抑制摄取、诱导受体）。 临床应用：1、癫痫：是治疗大发作的首选药物之一；2、外周神经痛；3、心律失常。 苯妥英钠 不良反应 与剂量有关的毒性：胃肠道反应和神经系统反应。 过敏反应。 慢性毒性反应：①、齿龈增生 ②、造血系统反应：叶酸缺乏 ③、低血钙和佝偻病等。 药物相互作用：苯妥英钠为肝药酶诱导剂 卡马西平 carbamazepine酰胺咪嗪 机制：稳定细胞膜（阻滞钠通道）。 应用：对精神运动性发作疗效较好，对外周神经痛也有效。 体内过程：口服吸收好，肝药酶诱导剂。 不良反应：用药早期可出现多种不良反应：头昏、眩晕、共济失调等；少见严重反应如骨髓抑制、肝损害、心血管虚脱等。 乙琥胺 乙琥胺是防治癫痫小发作的首选药。对其它癫痫无效。 常见副作用有：眩晕、呃逆等。偶有嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重可发生再障。 丙戊酸钠 丙戊酸钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有一定疗效。 其作用机制是增强GABA作用（①抑制GABA的降解酶系，②抑制GABA的再摄取；③增强谷氨酸脱羧酶的活性）。 不良反应轻，有致畸作用。 苯二氮卓类 地西泮diazepam 、氯硝西泮clonazepam、硝西泮nitrazepam和氯巴占clobazam。 iv地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药(1mg/min)。 抗惊厥药