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植 物 化 学 一、植物化学的研究内容与任务 1.研究内容与任务: 植物化学是植物学与有机化学相结合而形成的一门交叉学科,它是运用有机化学的知识与方法,对植物的化学成分( 先导化合物:如以鬼臼毒素研究开发的半合成抗癌药物依托泊苷和替泥泊苷;从古柯叶中得到的可卡因则为合成普鲁卡因等一系列局麻药的先导化合物。 目标化合物:如从红豆杉属植物中分离得到的紫杉醇。 4.我国植物化学应加强以下三方面的研究: (1) 加强生物活性研究; (2) 充分利用我国资源优势,建立有中国特色的植物化学; (3) 密切与相关学科(如植物学、生物化学、分子生物学、植物分类学、 生态学等)渗透交叉,促进植物化学发展; (4) 不断引进国际新技术、新仪器。 有效部位群:含有两类或两类以上有效部位的植物提取或分离部分。 19世纪中期,主要利用化学方法提取天然药物中的有效成分(如吗啡、可卡因、士的宁、奎宁、阿托品等)。此时,不仅可更精确地进行药理试验和临床应用,还可较精确地确定其理化性质和化学结构,进而利用化学合成方法大量制取。 上世纪20年代末30年代初是我国植物化学研究的萌芽时期。以赵承嘏、曾广方为代表的植物化学家开始投身中草药化学成分的提取、分离研究,先后对30多种中草药进行化学成分分析(结构鉴定被视为艰巨的工作)。黄鸣龙在德国实验室鉴定了延胡索乙素,这是我国植物化学首例结构鉴定成果。 上世纪50年代,随着新技术、新方法的发展,各种层析技术应用于分离纯化,各种光谱和物理方法应用于结构阐明,使得植物化学成分的分离纯化和结构鉴定有了长足发展,大部分有意义的新结构都实现了全合成。同时,与植物分类、植物生理生化等相关学科的交叉得到进一步加强。 近年来,由于方法技术的进步,植物有效成分的提取分离、结构研究,逐渐成为常规工作,过去无法获得也不愿探索的植物微量成分得到重视。需要指出的是,目前所发现的大量新成分都属小分子物质,这也依然是植物化学工作者追求的目标。对于蛋白质、多糖等大分子化合物,虽然也能依据其生理活性加以收集,但其提取分离和结构研究仍是一项需要长年累月进行的繁重工作。 目前已经开发成功的植物源农药如:“0.5%印楝素杀虫乳油”、“0.2%苦皮藤素乳油”等。 了解生物合成有关知识,不仅可以揭示植物化学成分在植物体中的形成、转化及其相互关系的本质规律,帮助推断天然有机化合物的结构,而且对于利用现代生物技术进行有效成分的生产也有着重要意义。如在组织培养过程中,有目的地喂养关键的前体物质,可以大大提高目标物的产量。 * * * * 西北农林科技大学农学院 主讲: 夏志华 韩清芳 第一章 绪 论 第一节 植物化学及其研究与 应用发展概况 1.了解植物化学的概念、研究内容与任务、发展简史及其应用等; 2.了解植物化学成分的生物合成。 重点:研究内容与任务。 目的与要求: 主要是具有药用价值的生物或生理活性成分)进行提取分离、结构鉴定、化学合成与结构改造,从而揭示植物次生代谢产物的生物合成、分布、功能与用途。从某种意义上来讲,植物化学也可以说是研究药用植物的化学。 2.当前植物化学研究热点: 从药用植物中,寻找新的天然药物,筛选生理活性物质,作为合成药物的先导化合物或目标化合物。即使香料、饮料、天然色素等领域,近年也以发现对健康有益的功能化学成分为主要研究方向。 当前,科学工作者的注意力主要集中在那些微量甚至超微量的活性成分,以期从中发现新的化合物或者新的骨架类型。 超微量成分:如从50万只蚕蛾中得到12 mg的 蚕蛾醇NABS衍生物(10-10μg/mL即对蚕的雄性成虫有明显引诱活性)。 3.我国植物化学研究同发达国家存在的差距: (1) 植物化学同其生物活性的研究脱节,或者说同其用途脱节; (2) 植物化学研究同我国丰富的植物资源种类,特别是同药用植物应用的历史经验相结合方面欠缺深度和广度; (3) 与植物学等相关学科的交叉渗透不够。 5.植物化学有关概念: 单体:即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质 。 有效成分: 具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分。 无效成分:没有生物活性和防病治病作用的化学成分。相对 有效部位:常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分,称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。 二、植物化学发展简史 我国是从天然药物中分离所含有机化学成分最早的国家。 明代李挺的《医学入门》(1575)中记载了发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。“五倍子粗粉,并砚、曲和匀,如作酒曲样,如瓷器遮不见风,候生白取出”。 明代李时珍的《本草纲目
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