不同细胞系对细胞穿透肽的摄取和机制比较Comparisonof.pdf

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (9) : 1165 1169 ·1165 · 不同细胞系对细胞穿透肽的摄取和机制比较 马冬旭, 齐宪荣* (北京大学药学院, 北京 100191) 摘要: 细胞穿透肽 (cell-penetrating peptide, CPP) 作为一种潜在的药物输送高效转运载体一直得到研究者 的广泛关注。本文中采用 4 种肿瘤细胞系 (MCF-7、MDA-MB-231、C6 和 B 16F 10) 分别摄取异硫氰酸荧光素 (fluorescein isothiocyanate, FITC) 标记的CPP, 观察到CPP 入胞, 并具有时间和浓度的依赖性, 同时发现了C6 细 胞对CPP 的胞吐作用, 其胞吐动力学符合零级方程; 在低温 (4 ℃) 和内吞 制剂存在条件下探讨了CPP 入胞的 机制。低温条件对 CPP 的入胞未产生抑制作用; 肝素钠作为细胞表面硫酸糖蛋白受体 制剂对 CPP 的入胞有 较强抑制作用, 肝素组对 CPP 的摄取只达到对照组的3%～10%; 而氯丙嗪、氯喹和N -乙酰基-N -异丙基阿米洛 利[5-(N -ethyl-N -isopropyl)-amiloride, EIPA] 对CPP 的入胞影响不大。本研究表明, CPP 穿透细胞没有选择性, 即 缺乏细胞特异性, 但CPP 的摄取量与细胞种类有关。硫酸蛋白聚糖的吸附介导在CPP 穿透细胞中发挥了重要作 用。 关键词: 细胞穿透肽; 细胞摄取; 内吞 制剂; 摄取机制 中图分类号: R943 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2010) 09-1165-05 Comparison of mechanisms and cellular uptake of cell-penetrating peptide on different cell lines * MA Dong-xu, QI Xian-rong (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beij ing 100191, China) Abstract: Cell-penetrating peptide (CPP) can be used in pharmaceutics as a highly efficient drug delivery transporter. In this study, four tumor cell lines (MCF-7, MDA-MB-23 1, C6, and B16F 10) were used to observe the uptake of fluorescein isothiocyanate (FITC) labeled CPP and the effects of time and concentration of CPP on cell penetration was studied.