[药学]抗肿瘤药物 精讲上.pptVIP

谢谢 * * * * * * * * * 抗代谢药物 抗代谢药物分类 嘧啶拮抗物：氟尿嘧啶、吉西他滨 嘌呤拮抗物：巯嘌呤 叶酸拮抗物：甲氨蝶呤 氟尿嘧啶 药动学：本品口服吸收不完全且难以予测，故注射给药，静注后迅速分布到全身各组织：脑脊液和肿瘤组织中。如上所述，5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行，尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下，嘧啶环被还原为5-氟-5，6-二氢尿嘧啶而失活。如若因遗传而缺乏此酶，则对该药的敏感性大大增加，极少数人可因缺乏此酶而对常用剂量的5-FU表现出很强的药物毒性。5-FU最终的代谢产物为α-氟-β-丙氨酸。快速静注5-FU血浆浓度可达0.1～0.3。 药效学：本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成；对RNA的合成也有一定的抑制作用。 适应症：对消化道癌和乳腺癌疗效好，对头颈癌、绒毛膜上皮癌等有效。与亚叶酸钙合用可增强本药疗效。 用法用量：氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。 单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克。 若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注