常见镇痛药课件.ppt.ppt

阿片受体部分激动药 共同特点： 大多数具有部分激动药特点 有些药物对某些受体亚型是激动药，而对另外一些亚型是拮抗药。 以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用较弱，但有拟精神病副作用。 * 喷他佐辛(pentazocine，镇痛新) ①镇痛作用：激动κ受体和阻断μ受体。强度为吗啡的1／3。用于各种慢性疼痛。 ②没有列入麻醉药品(成瘾性小)，但仍为“精神药物”范围。 ③大剂量心率加快，血压升高。增加心脏作功量。(与提高血浆浓度中NA水平有关) ④剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升高、心率增快、思维障碍和发音困难等 。 * 布托啡诺：（Butorphanol） κ：激动；μ：弱阻断 镇痛效力、呼吸抑制：吗啡的3.5-7倍 增加血管阻力，增加心脏作功 对急性疼痛效果比慢性疼痛好 用于中、重度疼痛：术后、外伤、癌症、内脏绞痛 * 其他镇痛药——曲马朵（Tramadol) μ受体弱激动药，NA、5-HT再摄取抑制药 镇痛类似喷他佐辛，镇咳为可待因的一半，呼吸抑 制较弱，无明显心血管、胃肠道作用 适用于中、重度疼痛 * 罗通定（Rotundine) 为延胡索乙素的左旋体。 有镇静、安定、镇痛和中枢肌松作用。可能通过促进脑啡肽和内啡肽的合成和释放有关。 对慢性持续性钝痛效果较好，对创伤性和癌性疼痛效果较差。 用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛。 * 阿片受体阻断药—纳洛酮（Naloxone） 对各型阿片受体都有竞争性阻断作用：μκδ 临床应用： 治疗阿片类药物中毒：解救呼吸抑制和中枢抑制 诊断吸毒成瘾：可诱发戒断症状 试用于酒精中毒、休克的治疗、脑脊髓损伤等 实验研究工具药 同类药：纳曲酮 * 第十九章 镇痛药 概 述 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。 既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状。 剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。 控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。 * 躯体痛（Somatic pain)：快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。 内脏痛（Visceral pain)：对牵张、炎症刺激敏感。 神经痛 (Neuropathic pain)：多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。 * Pain Pain is the unpleasant sensory and emotional experience an individual has when they perceive actual or potential tissue damage to their body. Pain is highly subjective to the individual experiencing it. Pain is a major symptom in many medical conditions Pain is part of the bodys defense system * Analgesics A Drug that selectively relieves pain by acting in the CNS or on peripheral pain mechanism, without significantly altering consciousness. * Acute pain is self limiting in duration, and includes post-operative pain, pain of injury, and childbirth Chronic pain lasting over three months and severe enough to impair function Neuropathic pain * Nociception(Nociceptors, Pain Receptors) * Opioid Receptors μ Receptors: Activation of the μ-opioid receptors is associated with analgesia, sedation, euphoria, physical dependence, and respiratory depression κReceptors δ Receptors * Pain Receptors * Pain Pathways疼痛的感觉传入 * * * 与