CN107474101-CN201710196042-肽库.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 107474101 A (43)申请公布日 2017.12.15 (21)申请号 201710196042.0 C07K 1/04(2006.01) C07K 1/113(2006.01) (22)申请日 2010.08.12 C12N 15/10(2006.01) (30)优先权数据 0914110.2 2009.08.12 GB (62)分案原申请数据 201080035488.1 2010.08.12 (71)申请人 拜斯科医疗有限公司 地址 英国剑桥 (72)发明人 G P 温特　C 埃尼　E 伯纳德　 · · · · D 洛克斯　D P 托伊费尔　 · · · (74)专利代理机构 北京戈程知识产权代理有限 公司 11314 代理人 程伟 (51)Int.Cl. 权利要求书1页 说明书41页 C07K 1/00(2006.01) 序列表5页 (54)发明名称 肽库 (57)摘要 本发明公开了一种肽库。具体地，本发明涉 及一种改变第一谱系的多肽配体的构象多样性 以制备第二谱系的多肽配体的方法，所述第一谱 系的多肽配体包括多个多肽，所述多肽包含由共 价连接至分子骨架的环序列分隔的至少两个反 应基团，所述分子骨架与所述反应基团形成共价 键，所述方法包括自多肽和所述第一谱系的结构 骨架组装所述第二谱系，加上如下改变之一： (a)：改变至少一个反应基团；或(b)：改变所述分 子骨架的性质；或(c)：改变至少一个反应基团和 所述分子骨架之间的键；或(d)：(a)、(b)或(c)的 任意组合。 A 1 0 1 4 7 4 7 0 1 N C CN 107474101 A 权　利　要　求　书 1/1 页 1.一种改变第一多肽配体或第一组多肽配体的构象以制备第二多肽配体或第二组多 肽配体的方法，其中每个多肽配体包含各自由环序列分隔的至少三个反应基团，且其中至 少三个反应基团连接至分子骨架，所述分子骨架与至少三个反应基团形成共价键，所述方 法包括通过将三个反应基团中的至少一个改变为半胱氨酸、硒代半胱氨酸或蛋氨酸，自多 肽和第一配体或第一组配体的分子骨架组装第二配体或第二组配体。 2.根据权利要求1所述的方法，其包括加上如下之一的另外的步骤： (a)：改变与至少三个反应基团形成共价键的分子骨架的性质； (b)：改变至少三个反应基团中的至少一个之间的键；或者 (c)：(a)或(b)的任意组合。 3.根据权利要求1所述的方法，其中反应基团是半胱氨酸或蛋氨酸。 4.根据权利要求2所述的方法，其中另外的步骤包括改变与至少三个反应基团形成共 价键的分子骨架的性质，并且经改变的分子骨架为不对称的。 5.根据权利要求4所述的方法，其中分子骨架包含三个或更多个骨架反应基团，所述骨 架反应基团能够与多肽上的至少三个反应基团形成共价键