CN107334730-CN201710518913-一种硫酸头孢喹肟注射液及其低温高剪切制备方法.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 107334730 A (43)申请公布日 2017.11.10 (21)申请号 201710518913.6 A61P 31/04(2006.01) (22)申请日 2017.06.30 (71)申请人 广东温氏大华农生物科技有限公司 地址 527400 广东省云浮市新兴县新城镇 东堤北路6号 (72)发明人 廖陶雪　方炳虎　程含波　黄国进　 (74)专利代理机构 桂林市华杰专利商标事务所 有限责任公司 45112 代理人 杨雪梅 (51)Int.Cl. A61K 9/08(2006.01) A61K 31/546(2006.01) A61K 47/24(2006.01) A61K 47/14(2006.01) A61K 47/12(2006.01) 权利要求书1页 说明书5页 (54)发明名称 一种硫酸头孢喹肟注射液及其低温高剪切 制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种硫酸头孢喹肟注射液及 其低温高剪切制备方法，该注射液包括如下质量 百分比的组分：硫酸头孢喹肟2.25 2.75%、卵磷 ~ 脂0.9 1.1%、硬脂酸铝1.8 2.2%、余量为油酸乙 ~ ~ 酯。制备时，将硫酸头孢喹肟进行低温高剪切得 到超细微悬浮液，然后通过胶体磨均质，最终制 得硫酸头孢喹肟注射液。与现有技术相比，本发 明采用低温高剪切制备方法，剪切时药液温度控 制在2 8℃，最终得到的产品按照质量标准进行 ~ 检测，各项检测指标均符合规定，“有关物质”检 测项各杂质峰面积的和小于对照溶液主峰面积 A 的3倍（3.0%），且产品收率更高，制备步骤简便， 0 易操作。 3 7 4 3 3 7 0 1 N C CN 107334730 A 权　利　要　求　书 1/1页 1.一种硫酸头孢喹肟注射液，其特征在于，包括如下质量百分比的组分： 硫酸头孢喹肟2.25 2.75%，~ 卵磷脂0.9 1.1%，~ 硬脂酸铝1.8 2.2%，~ 余量为油酸乙酯。 2.一种硫酸头孢喹肟注射液的低温高剪切制备方法，其特征在于，包括以下步骤： （1）按下述质量百分比称取各组分，备用； 硫酸头孢喹肟2.25 2.75%，~ 卵磷脂0.9 1.1%，~ 硬脂酸铝1.8 2.2%，~ 余量为油酸乙酯； （2）辅料的高温灭菌及降温； 按配比取油酸乙酯加入配液罐中，然后加入配方量的硬脂酸铝和卵磷脂，搅拌均匀；加 热至121℃，保持恒温，持续搅拌30min，加热温度不超过130℃；向配液罐夹层中循环通入冷 水，降温至50℃后，缓慢加入配方量的硫酸头孢喹肟，边加边搅拌至均匀；然后用油酸乙酯 定容，搅拌均匀； （3）硫酸头孢喹肟经过低温高剪切得到超细微悬浮液； 向配液罐夹层中循环通入2～5℃冷冻水，将药液温度降到4℃以下，然后启动高剪切机 进行剪切，通过温控面板将药液温度控制在2 8℃，硫酸头孢喹肟经过低温高剪切得到超细~ 微悬浮液； （4）在持续搅拌的状态下将硫酸头孢喹肟超细微悬浮液转移至胶体磨中，经过胶体磨 得到硫酸头孢喹肟注射液纳米溶液； （5）硫酸头孢喹肟注射液中间产品检验合格后，在持续搅拌