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钙拮抗药合理应用 钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。 钙离子：广泛的生理作用。 钙通道的类型：钙通道分为电压门控性通道(VDC)和配体门控性通道(ROC)。 ROC在心血管系统中以L-及T-型钙通道为主。 钙拮抗药——钙通道结构 由α1 α2 β γ δ五个亚单位组成； α1为功能亚单位；它有四个结构域。第域含6个跨膜片段S1-6。 S5-S6之间形成小孔供钙离子通透。 不同的药物作用于不同域的不同片段。引起钙通道蛋白质构象变化，从而阻滞钙内流。 钙拮抗药——分类 (一)选择性钙拮抗剂： 1.苯烷胺类：维拉帕米 2.二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平 3.苯硫卓类：地尔硫卓 (二)非选择性钙拮抗剂： 1.氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪 2.普尼拉明类：普尼拉明 3.其他类：哌克昔林 钙拮抗药——药理作用 抑制心脏：①负性肌力；②负性频率和负性传导作用；③对缺血心肌的保护作用。 舒张血管。 其他平滑肌：胃肠道、子宫、输尿管、支气管。 改善组织血流作用：①抑制血小板集聚；②增加红细胞变形能力，降低血粘度。 其它：①抗动脉硬化作用；②抑制内分泌腺的作用。 钙拮抗药——作用方式 (一)作用于钙通道的状态： 静息态——硝苯地平 开放态——维拉帕米 失活态——地尔硫卓 (二)频率—依赖性阻滞： 维拉帕米、地尔硫卓明显 硝苯地平不明显 (