【抗生素精品课件】药物化学教学资料讲义教学资料讲义.pptVIP

药物化学;第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and Synthetic Hypoglycemic Drugs ;第一节 口服降血糖药; 胰岛素绝对不足的1型糖尿病 胰岛素相对不足的2型糖尿病 治疗1型糖尿病主要采取胰岛素补充疗法。约90%以上的糖尿病人属2型糖尿病，口服降糖药是主要的治疗手段。 ; 1、甲苯磺丁脲含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。;2、甲苯磺丁脲结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于甲苯磺丁脲的鉴定。如在硫酸溶液中加热回流，水解析出对甲苯磺酰胺沉淀，用水重结晶后mp.约为138℃。滤液中的硫酸正丁胺用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味。;; 甲苯磺丁脲可由正丁醇氯化、胺化、成盐后，与对甲苯磺酰脲缩合来制备。; 磺酰脲类的降糖作用机制; 甲苯磺丁脲降糖作用较弱但安全有效，用于治疗轻中度2型糖尿病，尤其是老年糖尿病人；注射剂用于诊断胰岛素瘤。; 1942年，在使用磺胺类药物时发现低血糖副作用。 1955年，第一个磺酰脲类降糖药氨磺丁脲问世。随之兴起了第一代口服磺酰脲类降糖药。 ; 磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。; 上世纪70年代，开发出第二