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第十四章 抗生素 ;抗生素 类药物类型;第一节 β-内酰胺类抗生素;一、青霉素;青霉素F 双氢青霉素F;（二）性质及应用;;;三、头孢菌素;四、非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂;第二节 氨基糖苷类抗生素;代表药物：硫酸链霉素;（二）性质及应用 游离体显碱性 应用：常制成其硫酸盐供药用。 醛基易氧化 易被氧化成无效的链霉素酸。易水解失效 苷键易水解 碱性溶液中迅速完全，在酸性条件下，初步水解生成链霉胍和链霉双糖胺，链霉双糖胺进一步水解生成链霉糖和N-甲基葡萄糖胺。 应用：一般碱性水解后，生成的链霉糖经脱水重排，生成麦芽酚，此产物在酸性条件下与硫酸铁铵溶液的铁离子作用，生成紫红色配位化合物，可供鉴别。;第三节 大环内酯类抗生素 ;常用药物介绍：红霉素; （二）性质及应用 易水解失效 应用：红霉素水溶性较小，在酸中不稳定，易被胃酸破坏，只能口服。为了增加在水中的溶解性，用红霉素与乳糖醛酸成盐，制成注射用乳糖酸红霉素制剂供药用 与硫酸作用显红棕色 应用：鉴别 本品溶于丙酮后，加盐酸即显橙黄色，渐变为紫红色，转入氯仿中则显蓝色 应用：鉴别;（三）用途 为抗生素类药。对各种革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用，对革兰氏阴性百日咳杆菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌等亦有效，而对大多数肠道革兰氏阴性菌则无活性。 （四）贮存 应密封，在干燥处保存。;第四节 氯霉素类抗生素;（二）性质及应用 1．旋光性 本品结构中含两个手性碳原子，有四个光学异构体，其中仅1R，2R（?）型或D-（?）苏阿糖型有抗菌活性，其无水乙醇溶液，测其旋光度，应为右旋；另取本品的醋酸乙酯溶液，测其旋光度，应为左旋。比旋度为?18.5?至?21.5?（5%的无水乙醇溶液，25℃），为临床所使用。;;2．性质稳定，能耐热，煮沸5h对抗菌活性无影响。但在强碱性（pH为9以上）或强酸性（pH为2以下）溶液中，可引起水解。 3．可经氯化钙和锌粉还原成羟胺衍生物，与苯甲酰氯进行苯甲酰化，生成物可与高铁离子形成紫红色的配位化合物??? 应用：鉴别。 4．与乙醇制氢氧化钾试液共热热，溶液显氯化物的鉴别反应。;;（三）用途 为抗生素类药物。对革兰氏阴性菌和阳性菌均有抑制作用，但对前者的效力强于后者。临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。其他如对百日咳、沙眼、细菌性痢疾和尿道感染等也有疗效。 （四）贮存 本品应密封保存。;第五节 四环素类抗生素;第六节 其他类抗生素 ;多黏菌素B的化学结构式为： ;（二）林可霉素和克林霉素 林可霉素又名洁霉素，是由链霉菌4-1024所产生的一种抗生素。克林霉素则是将林可霉素的7位羟基用氯原子取代得到的半合成抗生素，又名氯洁霉素。;以上两个药物均为抗生素类药。由于对组织渗透力强，因此对革兰氏阳性菌如链球菌、金葡菌和肺炎球菌等所引起的各种感染（败血症、呼吸道感染、五官感染等）疗效良好，尤对慢性骨髓炎的疗效较为突出。克林霉素的抗菌作用约为林可霉素的4倍，口服吸收快，血药浓度高，胃肠道反应小。;