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胆碱受体阻断药Ⅰ ——M受体阻断药合理应用 胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合,从而拮抗拟胆碱作用。 分类:(1)受体选择性不同分:M1、M2、M3、N1、N2胆碱受体阻断药;(2)用途不同分:平滑肌解痛药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 阿托品 (Atropine) M胆碱受体阻断药 作用机制:竞争性拮抗Ach对M(M1~3)受体的激动作用,大剂量也可阻断N1受体。 药理作用: ⑴抑制腺体分泌 ⑵对眼睛的作用:①散瞳;②眼内压升高;③调节麻痹 ⑶松弛平滑肌 阿托品 ⑷心血管系统:①加快心率;②改善传导;③扩张血管。 ⑸兴奋中枢。 临床应用:①解除平滑肌痉挛;②麻醉前给药;③眼科;④缓慢型心律失常;⑤休克;⑥有机磷酸酯类中毒。 不良反应: 山莨菪碱:作用与阿托品相似,稍弱,对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高,毒性低,主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱:外周作用与阿托品相似,对眼和腺体作用较阿托品强,其特点是对中枢有较强的抑制作用,可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。 其它阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品 合成扩瞳药: 后马托品:适用于一般眼科检查。 合成解痉药: 季按类:溴丙胺太林:对胃肠道M胆碱受体选择性高,可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛和泌尿道痉挛。 叔胺类:贝那替秦:缓解平滑肌痉挛,抑制胃液分泌,尚有安定作用。 选择性M受体阻断药 哌仑西平 Pirenzepine 胃疡平 M1受体阻断药 对胃壁细胞的M1受体有选择性阻断作用,抑制胃酸分泌,对胃和十二指肠溃疡的疗效与西咪替丁相当,不良反应少。 胆碱受体阻断药Ⅱ ——N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药:神经节阻断药; N2胆碱受体阻断药:骨骼肌松弛药: 除极化型肌松药 作用机制:与N2受体结合,使骨骼肌持续去极化而松弛。 特点:①先有短暂的肌震颤;②易产生快速耐受性;③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用,反能加强;④无神经节阻断作用;⑤肌松作用有2个时相。
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