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第六章 胆碱受体激动药
cholinoceptor agonists
;目的要求:
了解胆碱受体激动药特点。
掌握毛果芸香碱的药理作用,应用及不良反应。; 胆碱受体激动药
(cholinoceptor agonists)
可激动M胆碱受体和N胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。;
;M受体兴奋产生M样作用:
瞳孔缩小,
腺体分泌增加,
支气管收缩,
抑制心血管,
兴奋胃肠道。
N受体兴奋产生N样作用:
N1受体兴奋:
神经节兴奋,肾上腺髓质分泌肾上腺素。
N2受体兴奋:骨骼肌收缩。; 乙酰胆碱
(acetylcholine,ACh)
【药理作用】 激动M、N受体
1.心血管系统
(1)血管舒张作用:M3受体→内皮依赖舒张因子↑
(2)减慢心率:自动除极↓复极电流↑阈值↑
(3)减慢房室结和普肯野纤维传导:负性传导。
(4)减弱心肌收缩力:负性肌力 心房>心室。
(5)缩短心房不应期; ;2.胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道,使其收缩幅度、张力增加,胃、肠平滑肌蠕动增加,并可促进胃、肠分泌。
3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加,导致膀胱排空。
;4.其他 腺体分泌↑,
支气管收缩,
瞳孔收缩,调节于近视。
N1 受体兴奋 引起交感、副交感神经节兴奋.
N2 受体兴奋 肌肉收缩。;二、生物碱类
毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。
【药理作用】能选择性激动M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。
1.眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。(近视)
2.腺体 分泌↑。(汗腺、唾液腺泪腺、胃腺,胰腺等)
3.平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的平滑肌兴奋。
4.心血管 心率和血压的短暂下降。;;;【临床应用】
1.青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性)青光眼。
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
3.其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。;【不良反应】
可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状:汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、头痛; 毒蕈碱(muscarine)
激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱(nicotine)
激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌)
很快抑制;前一章
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