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第八、九章 胆碱受体阻断剂 (Cholinoceptor Blocking Drugs) 大同大学医学院 白建平 第一节 M 胆碱受体阻断剂 一、阿托品(Atropine) 1.体内过程 是从颠茄或曼陀罗提取的生物碱,天然为左旋莨菪碱,提取过程中得到消旋莨菪碱,即为阿托品,也可人工合成。 口服、注射均可吸收,分布于全身组织,可通过血脑屏障和胎盘。大部分经肾排出。 癫茄 曼陀罗 2.作用用途 (1)松弛平滑肌 → 内脏绞痛 (2)抑制腺体分泌 →盗汗、流涎、麻 醉前给药 (3)对眼的作用:①瞳孔扩大 → 检查眼底,治疗虹膜睫状体炎 ②眼内压力升高 → 青光眼禁用 ③调节麻痹 → 验光配镜 扩瞳的机制: 阻断瞳孔括约肌的M受体,使括约肌松弛 → 辐射肌兴奋占优势 → 瞳孔扩大 眼内压升高的机制: 瞳孔扩大 → 虹膜退向四周边缘 → 前房角间隙变窄 → 阻碍房水回流→使眼内压力升高 调节麻痹的作用机制: 阻断睫状肌M受体 → 使睫状肌松弛,退向边缘→拉紧睫状小带 → 晶状体呈扁平状态,屈光度降低 → 焦点后移 → 近距离物体成像于视网膜后 → 视近物不清 正常 调节麻痹 (4)兴奋心脏 → 治疗缓慢型心律失常 (5)扩张血管 → 抗感染性休克 (6)对抗M效应 → 抢救有机磷酸酯类中毒 (7)中枢作用(兴奋) 阿托品的副作用 瞳孔放大 阿托品的副作用 视物模糊 阿托品的副作用 思维混乱 阿托品的副作用 便秘 阿托品的副作用 尿潴留 〔中毒解救 〕 毒扁豆碱1~4mg 3.人工呼吸 物理降温(儿童更重要) 〔禁忌证〕 青光眼,前列腺肥大 1.洗胃,促排。 地西泮10mg/2ml 2.药物: 二、东莨菪碱 scopolamine 对中枢神经系统及腺体分泌有较强抑制作用 临床应用 1.麻醉前给药: 优于阿托品2 .抗晕动病: 预防给药效果好,可和苯海拉明合用。 3. 帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉强直 三、山莨菪碱 anisodamine 1.作用用途 (1)解除血管痉挛 → 感染性休克 (2)解除平滑肌痉挛 → 内脏平滑肌绞痛 2. 不良反应、禁忌症 同阿托品 四、合成扩瞳药 后马阿托品(homatropine)、 托吡卡胺 (tropicamide)等。 特点为扩瞳及调节麻痹作用比阿托品出现快,持续时间短,使视力较快恢复,可代替阿托品用于验光和眼底检查。 五、合成解痉药 普鲁本辛、胃复康等 选择性抑制胃肠平滑肌收缩,并减少胃液分泌。主要用于 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。 六 选择性M受体阻断药哌仑西平(pirenzepine) 哌仑西平是一选择性M1受体阻断药,可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体,抑制胃酸分泌,用于溃疡病的治疗。
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