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非甾体抗炎药(NSAIDs)(Non-Steroid Anti-Inflammatory Drugs)研究进展;简 述;非甾体抗炎药的历史回顾;非甾体抗炎药的历史回顾;NSAIDs百年历程;非甾体抗炎药的分类;根据COX-2 抑制度的分类第一届国际 COX-2 研讨会;NSAIDs最新分类;传统NSAIDs的胃肠损伤严重;危害一:约75%的人不知道/不关心与传统NSAIDs有关的消化道并发症;危害二:消化道并发症症状隐匿,后果严重;危害三:传统NSAIDs消化道并发症的死亡人数=HIV死亡人数;作用机制: 现在使用的NSAID;对脂氧酶的影响 ;环氧化酶-2 (COX-2) 的发现; 花生四烯酸; 花生四烯酸;NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用如下图所示 ;塞来昔布选择性抑制COX-2,消化道安全性更好2 ;手术创伤导致COX-2表达增加;正常疼痛感受曲线;1.Samad TA, et al. Nature. 2001;410(6827):471-5
2.Gottschalk A et al. Reg Anesth Pain Med. 2006; 31(1):6-13;帕瑞昔布具有外周中枢双重作用优势;NSAIDs类药物抗炎镇痛 临床应用广泛1;* CSI = COX-2 Specific Inhibitor;环氧酶(COX)的作用机制;Adapted from Kurumbail et al, 1996;COX-1;O;COX-1;COX-2;COX-1;Dubois et al. FASEB J 1998;12:1063-73
Lipsky et al. J Rheum 1998;25:2298-2303;正常;低 度 COX-2 选 择 性;临床意义的益处?;COX-2 抑制;目前新上市的有关药物;tRNA;契合镇痛新模式,推动镇痛新理念;给药后时间(h); 帕瑞昔布钠40 mg IM (n = 62);有效抑制外周炎症;帕瑞昔布转化为伐地昔布后,血脑屏障透过能力较强,迅速抑制COX-2在中枢的表达;减少39%
;联合PCA减少阿片类相关不良反应 ;在非心血管手术中不增加心血管危险;谢谢!
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