(精选)药理学第三篇　课件课件.ppt

第十章 镇静催眠药;小剂量时起镇静作用，使病人紧张、躁动等精神 过度兴奋受到抑制转变为平静、安宁，并使睡眠 得以改善； 中等剂量时起催眠作用，进一步抑制中枢神经系 统，引起近似生理睡眠。;镇静药与催眠药仅有量的差别无明显界限。 除此外，镇静催眠药还具有抗惊厥、抗癫痫及 抗焦虑的作用。;镇静催眠药按化学结构可分为： 苯二氮卓类 巴比妥类 其他镇静催眠药 ; 地西泮 奥沙西泮 艾司唑仑;[药理学] 口服吸收快，其中三唑仑吸收最快。 硝西泮、奥沙西泮口服和肌肉注射均吸收较慢。 ;此类药物虽与蛋白结合率较高，但由于脂溶性很 高，静脉注射后可迅速分布于脑组织，随后进行 再分布，蓄积于脂肪和肌组织，因此，此类药物 的中枢抑制作用出现快且维持时间短。 此类药物主要经肝药酶代谢，多数药物可转化为 去甲地西泮，最后转化为奥沙西泮，最终无活性 产物由肾排出。;[药理作用] 1.镇静、催眠作用 小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用， 明显缩短入睡时间，同时显著延长睡眠持续时间。 其催眠量：镇静量=20：1，且不会引起麻醉，安 全范围大。 ;2.抗惊厥和抗癫痫 此类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮、三唑 仑的作用比较明显。 地西泮是目前癫痫持续状态的首选药物。需静 脉注射，小发作时口服。;3.抗焦虑作用 焦虑病人常表现紧张、忧虑、恐惧和激动等。 此类药物在小剂量时就显著改善上述症状。 临床常用药物地西泮、阿普唑仑、三唑仑等。 对持续性焦虑状态宜选用长效类药物，如地西泮、 氟西泮等。 对间歇性严重焦虑患者宜选用中效类药物，如硝 西泮、奥沙西泮、三唑仑等。;4.中枢性肌肉松弛作用 有较强的肌松作用和降低肌张力的作用。 这是由于药物能抑制脊髓多突触反射，抑制中 间神经元的传递。大剂量时对神经肌肉接头也 有阻断作用。;[作用机制] BZ作用机制与脑内GABAA受体密切相关，BZ 可 与GABAA受体中γ-亚单位结合，活化了 GABAA 受体，诱导Cl-内流，增加Cl-通道开放频率。抑 制GABAA非依赖性Ca2+内流。;[临床应用] 1.用于各类失眠症 2.静脉注射地西泮治疗惊厥，癫痫持续状态。 癫痫小发作口服。 3.小剂量（低于镇静量）治疗焦虑症 4.产前使用促宫口开放，缩短产程。;[不良反应] 催眠剂量BZ可导致眩晕和困倦，头晕，乏力和 精细动作不协调等。 10倍治疗量仅引起嗜睡。 大剂量导致共济失调，运动功能障碍，言语含糊 不清，甚至昏迷和呼吸抑制。 ;长期服用此类药物有耐受性、依赖性和成瘾性。 停药可出现失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕 吐、震颤等，但戒断症比巴比妥类轻。;10.2 巴比妥类;长效：苯巴比妥 中效：戊巴比妥、异戊巴比妥 短效：司可巴比妥 超短效：硫喷妥; 苯巴比妥 戊巴比妥 异戊巴比妥; 司可巴比妥 硫喷妥 ;[药动学] 巴比妥类是一类弱酸类药物。 口服或注射均易吸收，分布于体内各组织及体液 中。 易透过胎盘屏障。 ;[药理作用] 巴比妥类随剂量由小到大，中枢抑制作用相继 表现为镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。 另外，巴比妥类还具有抗癫痫作用。;1.镇静催眠 催眠量：镇静量=3~4：1;2.抗惊厥、抗癫痫 主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、 脑炎等引起的惊厥，采用肌肉注射。 巴比妥类主要用于强直痉挛性发作和部分性癫 痫发作。常用药物：苯巴比妥。;3.麻醉前给药 硫喷妥用于静脉和诱导麻醉。;[作用机制] 激动了GABAA 受体，诱导Cl-内流，延长Cl-通 道开放时间。麻醉剂量可抑制电压依赖性Na+通 道和K+通道。;[临床应用] 1.用于各类失眠症 2.抗惊厥（苯巴比妥），抗癫痫大发作、持续 状态。 3.用于预防新生儿黄疸。;[不良反应] 催眠剂量巴比妥类次日清晨可出现困倦、头昏、 嗜睡、等后遗效应。 中等剂量可轻度抑制呼吸中枢。;长期应用巴比妥类药物特别是苯巴比妥，可使 肝脏药物代谢酶活性增高，加速药物代谢，产 生耐受性、依赖性和成瘾性。;[中毒及解救] 1.如是口服，需洗胃。 用氧化剂、碱性药（苏达）破坏巴比妥类药物 使之解离，减少吸收。 2.导泻。 用Na2SO4或MgSO4。;3.静脉注射NaHCO3，碱化血液和尿液。 使解离增加，重吸收减少。促进药物自脑、血 液排泄。 4.用强效利尿药，促药物排出体外。 5.人工呼吸，输氧。 不能用中枢神经兴奋剂，以免中枢神经由高度 兴奋导致死亡。;第十一章 抗癫痫药和抗惊厥药11.1抗癫痫药;该病具有突发性、暂时性和反复性。 临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为 和自主神经障碍等症状。;癫痫发作分型复杂，国际上经常把癫痫分为下面 的几种类