(精选)抗微生物药物概论教学课件.pptVIP

2.细菌耐药性发生机制 Mechanisms of antibacterial resistance 耐药机制一 产生灭活抗菌药物的酶 Produce enzymes that destroy the chemical structures of drugs β-内酰胺类酶——水解酶 氨基苷类抗生素钝化酶——合成酶 其他灭活抗菌药物的酶 耐药机制二 抗菌药作用靶位改变 Develop an altered structural target for the drug 靶酶的改变 对β-内酰胺类耐药1）产生β-内酰胺酶 2）靶酶——PBPs改变 通过：靶酶与抗生素结合的亲和力 靶酶的生成 产生新的靶 耐药机制二 靶位结构改变 链霉素：菌体核糖体30S亚基的靶位结构改变 林可霉素、红霉素：核糖体23S亚基RNA上腺嘌 呤甲基化 耐药机制三 抗菌药物渗透障碍 Change their cell membrane and cell wall permeability to the drug 细菌细胞壁、膜通透屏障作用 （1）G-菌 外膜：铜绿假单胞菌——天然耐药 通道蛋白丢失：β-内酰胺类——获得性耐药 （2）G+菌：细胞壁坚厚 耐药机制四 细菌对抗菌药物的泵出作用 特点： （1）主动泵出：需能量 （2）非特异性 （3）产生多重耐药性 （4）泵出系统由跨膜蛋白，外膜蛋白和辅助蛋白组成 （5）主要对β-内酰胺类，大环内酯类，四环素类、氯霉素类及氟喹诺酮类耐药 XI’AN JIAOTONG UNIVERSITY XI’AN JIAOTONG UNIVERSITY 抗微生物药物概论 林 蓉 Department of pharmacology Antimicrobial Agents 第一节 常用术语 第二节 抗菌药物作用机制 第三节 耐药性及耐药机制 第四节 抗菌药物合理应用原则 Antimicrobial Agents 抗微生物药物，也即抗感染药物  抗菌药物 抗细菌药物：抗生素、合成或半合成药物 抗真菌药物 抗生素： 合成抗菌药物包括：氟喹酮类磺胺类等。 即杀灭或者抑制微生物生长或繁殖的药物，包括抗菌药物、抗病毒药物、抗滴虫原虫药物、抗支原体衣原体立克次体药物等，但不包括抗寄生虫药物。 青霉素类、头饱菌素类，氨基糖苷类，大环内酯类、四环素类、氯霉素类、林可霉素类等。 第一节 常 用 术 语 化学治疗（chemotherapy，化疗） 对病原体(微生物、寄生虫)及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗称之。 Chemotherapy is the drug treatment for the diseases caused by bacteria and the other pathologic microorganisms, parasites, and tumor cells. 抗菌药物（antibacterial agents） 对病原菌有抑制和杀灭作用,用于细菌感染性疾病治疗的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。 抗生素（antibiotics）：某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抗菌药物 病原菌 抗菌作用 耐药性 抗病能力 防治作用不良反应 体内过程 机 体 致 病 Drug-pathogen-patient intrinsic versus acquired Immune response absorption, distribution, metabolism, elimination 抗菌活性（antibacterial activity） 抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力 常用最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）表示。 最低抑菌浓度（MIC） 体外抑制病原菌生长的最低药物浓度 最低杀菌浓度（MBC） 体外杀灭或使菌数减少99.