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平喘药 吴美珍 凡能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药。其主要适应证为支气管哮喘(简称哮喘)或喘息性支气管炎。过去数十年中哮喘一直被认为是一种气道平滑肌功能异常性疾病,近十年来才真正认识到哮喘是一种继发于抗原过敏的慢性气道炎症。即使在轻度的、间歇性哮喘患者的气道上皮活检标本与支气管肺泡灌洗液也存在炎症的表现。 哮喘发病机制的新认识使哮喘的治疗目标由过去的控制哮喘急性发作转变为现在的防治慢性气道炎症最终消除哮喘症状。哮喘的喘息症状主要是由于气道口径的狭窄,其发病机制包括了气道壁的炎症、支气管平滑肌痉挛性收缩、支气管充血水肿与气道腺体分泌亢进等多个环节。治疗哮喘一方面要应用β2肾上腺素受体激动药、茶碱类、抗胆碱药物等来松弛气道平滑肌。另一方面应用糖皮质激素与其他抗炎药物来控制气道炎症以及应用抗过敏平喘药来预防哮喘的发作。 常用的平喘药可分为以下五类: 、一、分类 (一)?? ?肾上腺素能受体激动剂 (二)?? M胆碱受体拮抗剂 (三)?? 磷酸二酯酶抑制剂 (四)?? 过敏介质阻释剂 (五)?? 肾上腺皮质激素类 二、哮喘的发病机制:哮喘的发病机制至今尚未完全阐明 (一)?? 根据哮喘时支气管平滑肌的?受体功能低下的现象,提出哮喘发病的?受体功能低下学说,进一步研究还发现,哮喘患者血清中存在?2受体的自身抗体,并因此导致肺中?2受体密度降低。 (二)?? 根据哮喘患者的呼吸道对乙酰胆碱的高反应性,提出了哮喘发病的M胆碱受体功能亢进学说 (三)?? 受体失衡和磷酯酶激活 (四)?? 通过应用糖皮质激素以产生内源性的特异的抑制剂,有效地纠正受体失衡。抑制炎 症介质产生,明显减轻哮喘的症状和病理变化。 (五)慢性喘息型支气管类与支气管哮喘患者血中白三烯含量增高. 一、平喘药的作用机理 (一)?? ?肾上腺素能受体激动剂 简称?受体激动剂是平喘药物中疗效最佳的一类药物,临床上最为常用。包括非选择性的?肾上腺素能受体激动剂。如肾上腺素,麻黄碱和异丙肾上腺素以及选择性?肾上腺素能受体激动剂(作用于?2受体)如沙丁胺醇,叔丁喘宁等. [1]机理:?肾上腺素激动剂对气道平滑肌的作用是双重作用,直接作用是通过激动气道平滑肌细胞上?2受体,激活腺苷酸环化酶使细胞内的环磷腺苷(CAMP)含量增加,游离Ca++减少,而使之松弛。间接作用:是两方面的.一是激动肥大细胞上的?2受体,抑制其释放组胺等过敏介质从而取消了这些介质对气道平滑肌的收缩作用,另一是激动气道壁内副交感神经节的?2受体,抑制其传递,从而取消了该神经节的节后纤维对气道平滑肌的兴奋作用而发挥平喘作用。 ?(2)药物 类 别: 药物/剂量 药动学 药理作用 治疗学 用法,用量及注意事项 ? 1.作用于a和?受体的拟肾上腺素药 盐酸麻黄碱 片剂:15mg 注射剂:30mg(1ml) 口服,肌注,皮下注射迅速吸收,口服15-60分钟起效,肌注10-20分钟起效 非选择性?肾上腺素受体激动剂 松弛支气管平滑肌,用于支气管哮喘的预防和治疗轻症哮喘 支气管哮喘: 一般剂量为15-30mg/次,一日45-90mg 极量:一次60mg 皮下或肌注,一次15-30mg,一日45-60mg极量60mg/日 ①甲状腺功能亢进症,高血压,动脉硬化,心绞痛等病的患者禁用.②忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压过高. 盐酸肾上腺素注射剂:1mg 肌内注射吸收较快, 作用时间10-30分钟 非选择性?肾上腺素受体激动剂 缓解支气管哮喘的急性发作 极量: 1mg/次,0.25-0.5mg 皮下或肌肉注射,数分钟内起效 异丙肾上腺素(喘息定,治喘灵)注射剂:1mg/支 ? 非选择性?肾上腺素受体激动剂 ? 静脉滴注0.5-1mg,加入5% Gs200ml中 复方甲氧那明(阿斯美,克之胶囊) ? 主要激动?受体,对a受体作用极弱 用于支气管哮喘,特别是不能耐受麻黄碱者 (1)成人2粒/次,3次/日。儿童1粒/次,3次/日(2)哺乳中妇女禁用,妊娠妇女慎用。 (3)勿与其他镇咳去痰药合用。但临床上常与沐舒坦同用。 药物 正式药名与别名 剂型与规格 用法用量 注意事项 ①异丙托溴铵(溴化异丙阿托品,爱全乐) ? 气雾剂20 ug/揿 吸入溶液剂500ug 舒张支气管平滑肌的作用较慢较弱,长期应用不产生耐受性,尤其适合吸烟史的老年患者。 气雾吸入40-80ug/次 4-6次/日 雾化吸入0.4-2ml/日 (8-40滴)0.1-0.5mg/次 3-4次/日 以生理盐水稀释至3-4ml后用 心功能不全,高血压患者慎用 ②异丙托溴铵/沙丁胺醇 (可必特) (该药为复方制剂)

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