(精选)治疗心血管疾病的药物教学课件.pptVIP

呋塞米　furosemide　 （速尿、呋喃苯氨酸） 【作用与作用机制】 呋塞米属袢利尿剂，其降压作用及机制与氢氯噻嗪相同。 【临床药动学】 口服吸收快，生物利用度约60%，血浆蛋白结合率可达95%以上。口服60分钟达高峰血药浓度，可维持作用6～8小时。静脉注射，2～5分钟显效，30分钟达高峰，维持4～6小时。大部分以原形从肾排泄，约1/3由胆汁排出，t1/2为1小时左右，肾功障碍时可延长至10小时。 3.?? 阻断交感神经末梢突触前膜的β2受体，正反馈作用受到抑制，减少去甲肾上腺素的释放，外周交感神经活性降低，血压下降。 4.?? 作用中枢β受体，影响交感神经系统的控制。 5.?? 改变压力感受器的敏感性和增加前列环素的合成。 【临床药动学】 口服吸收完全，但首过效应强，故生物利用度低，F仅为26%，且个体差异大。口服后1～3小时达血浆峰浓度，蛋白结合率90%～95%，t 1/2为3.5～6小时。有效血药浓度50～100ng/ml，Vd：3.9±0.6L/kg，CL：每分钟1.2ml/kg。吸收后大量分布于中枢神经系统，肝中代谢，90%以上代谢物从肾排出，也可分泌于乳汁中。 【适应证】 对各型高血压均有效，伴有心输出量及肾素偏高者、合并冠心病、脑血管病或心律失常的患者疗效较好。 【不良反应与注意事项】 治疗初期有眩晕、乏力、失眠、恶心、肌肉痛和诱发支气管哮喘等，长期应用可导