第8章 肾上腺素受体激动药教材课程.pptVIP

* * 第八章 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药 (adrenergic drugs) 是一类化学结构和药理作用与肾上腺素相似的胺类药物，故又称拟交感胺(sympathomimetic amines)，本类药物通过激活肾上腺素受体或促进 肾上腺素能神经末梢释放递质，而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 二、分 类 ?受体激动药 ?，?受体激动药 ?受体激动药 α、β及多巴胺受体激动药 第一节 α受体激动药 一、去甲肾上腺素 [体内过程] 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。 [药理作用] 对a受体具有强大激动作用，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。对?受体具有强大的激动作用。 1．收缩血管 激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2．兴奋心脏 兴奋心脏β1受体，作用较弱。 3．升高血压 升血压作用强。 4．其他 对平滑肌及代谢的作用较弱，仅在较大剂量时才出现血糖升高；对孕妇可增加子宫收缩频率。 [临床应用] 1．休克 休克的关键是微循环血流灌注不足和有效血容量下降。 2．药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用去甲肾上腺素静脉滴注，可 使血压回升，维持正常水平。 3．上消化道出血 食管静脉曲张破裂出血或胃出血时，取本品1～3mg，适当稀释后口 服，在食管或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果。 [不良反应]1．局部组织缺血坏死 静脉滴注时浓度过大、时间过长或泄漏出血管外，可引起局部缺血坏死。 2．急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管强烈收缩，产生少尿、无尿和，肾实质损伤。3．停药后的血压下降 长期静滴突然停药，可能引起血压骤降。【禁忌证】  高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。  二、间羟胺 为人工合成品，又名阿拉(aramine) ，性质较稳定，直接兴奋α受体，对β1受 体作用较弱。 由于升压作用持久，对肾血管收缩作用较NA弱，且较少引起心律失常及少尿等 不良反应，还可肌肉注射，故临床上代替 NA用于各种休克早期。 第二节?、?受体受体激动药 一、肾上腺素 为肾上腺髓质提取或人工合成品 [体内过程] 口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快、作用强，但维持时间短 。一般以皮下注射为宜。 [临床应用] 1．心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻 滞等引起的心脏骤停。 2．过敏性休克 激动激动?1、?1受体，血压升高。激动激动?2受体，支气管扩张，抑制过敏 介质释放，呼吸困难改善。 3．支气管哮喘 能够解除哮喘时的支气管平滑肌痉挛，还可以抑制组织和肥大细胞释放过敏物质，并且通过对支气管粘膜血管的收缩作用，减轻气管水肿和渗出，从而使支气管 哮喘的急性发作缓解 。 4．与局麻药配伍及局部止血 肾上腺素加入局麻药注射液中可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。 [不良反应] 主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，有诱发脑溢血的危险，可引起心律失常，甚至心室纤颤。 【禁忌证】 禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症 等。 二、麻黄碱 从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。 与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特点： ①化学性质稳定，口服有效；②拟肾上腺素作用弱而持久；③中枢兴奋作用较显著；④易产生快速耐受性等。 [临床应用] 主要用于治疗支气管哮喘、鼻粘膜充血引起的鼻塞，防止某些低血压状态，缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状等。 【不良反应】 有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药以防止 失眠。 【禁忌证】 同肾上腺素。 第三节 ?受体受体激动药 一、异丙肾上腺素 为人工合成品 [体内过程] 口服无效，气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下含药能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。其作用维持时间较肾上腺素略长。 [药理作用] 激动激动?受体，对?1、?2受体无选择性，强度相等；对?受体无作用。 1．兴奋心脏 对