药理学第7版课件第九章节胆碱受体阻断药Ⅱ-N胆碱受体阻断药课件幻灯片.pptVIP

Cholinoceptor-Blocking Drugs（Ⅱ） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药 内容提要 神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 教学基本要求 掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 熟悉：筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反 应。 了解：神经节阻断药的作用特点和用途。 第一节 神经节阻断药 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为Nl受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 第一节 神经节阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 第一节 神经节阻断药 【药理作用】美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬 交感占优势： 血压显蓍下降.产生体位性低血压. 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、 扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】 1. 麻醉时控制性降压，减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 3. 用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 第二节 骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药 （depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药 （nondepolarizing muscular relaxants） 除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 作用特点： 1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化 出现的时间先后不同有关； 2.连续用药可产生快速耐受性； 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过 量时不能用新斯的明解救； 4.治疗剂量并无神经节阻断作用； 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 ——琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 是目前常用肌松药 【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv10～30mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2分钟肌松作 用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注可延长肌松时间. 2.治疗量： 四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹。 第二节 骨骼肌松弛药 【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少 AChE的病人。 2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压 升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有 肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。 一、除极化型肌松药——琥珀胆碱 又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不 引起突触后膜的去极