10临床-第十章-肾上腺素受体激动药10-9-7.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药 基础医学院药理学教研室 卢 春 凤 内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节 α肾上腺素受体激动药 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药--概念 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。 第一节 构效关系及分类 药物分类 α肾上腺素受体激动药 —去甲肾上腺素（ NA ） 【临床应用】 【不良反应】 局部缺血坏死:静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外可引起。 防治：更换滴注部位、毛巾热敷或酚妥拉明皮下浸润注射。 急性肾功能衰竭：如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤。 解救：减量或停用、甘露醇脱水利尿 停药后血压下降。防治：逐渐减量 【禁忌症】 高血压 动脉粥样硬化 器质性心脏病 少尿无尿严重微循环障碍疾病 孕妇 α、β肾上腺素受体激动药—肾上腺素 直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。 心脏：兴奋心脏β1受体。 特点：作用快、强。 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。 血管 因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用复杂。 皮肤黏膜血管：收缩最明显。 内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。 骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）。 脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 冠状血管：扩张（激动冠状血管β2受体）。 血压 小剂量：收缩压升高，舒张压不变或稍下降。 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。 代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。 平滑肌 支气管、胃肠平滑肌张力降低。 膀胱逼尿肌舒张（β2受体），膀胱括约肌收缩（α受体），可引起排尿困难和尿潴留。 中枢神经系统：大剂量时可出现中枢兴奋症状。 心脏停搏 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。但同时必须进行有效的人工呼吸和心脏按压等。 对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等。 过敏性休克 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因等）引起的过敏性休克首选药。 过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管通透性增加 支气管痉挛，粘膜水肿→呼吸困难 激动α、β1、β2受体：收缩血管，兴奋心脏，升高血压,舒张支气管平滑肌，消除粘膜水肿，缓解呼吸困难 皮下或肌内注射。 支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。机制： ①激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管平滑肌，支气管哮喘发作时更明显。 ②作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的β2受体，抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺和其他变态物质。 ③收缩支气管粘膜血管(α受体)，从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管的通透性。 与局麻药配伍 肾上腺素加入局麻药注射液中，利用其收缩血管的作用可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。 注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环。 局部止血 肾上腺素激动α受体收缩局部小血管，当鼻粘膜和齿龈出血可将浸有0.1%盐酸肾上腺素的纱布或棉花球填塞出血处起到止血作用。 心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。 剂量大或注射过快，可致心律失常或血压骤升。 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。 慎用于老年和糖尿病患者。 可激动α、β和DA受体。 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这些部位上的DA受体。 注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血管舒张作用。 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。 肾脏 （1）激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加； （2）大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩，使肾血流量减少。 抗休克 各种休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。 急性肾功能衰竭 与利