药理课件第10章抗肾上腺素药幻灯片.pptVIP

* * * * 药理作用： 一、?受体阻断作用 抑制心脏（阻断心脏? 1受体） 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧量↓，血压稍降低。对血管?2受体阻断，使?受体占优势；心脏抑制后反射性兴奋交感神经，血管收缩，外周阻力↑，肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少。 收缩支气管平滑肌（阻断支气管?2受体） 使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。可诱发或加剧支气管哮喘的发作。 减慢代谢（脂肪分解与激动?2、?1、?2 受体有关；肝糖原分解与?1、?2受体有关） 抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致的糖元分解。 抑制肾素释放（阻断肾小球旁器细胞的?1 受体） 抑制肾素释放，可能是其降血压作用的原因之一。 * 反跳现象：长期应用beta受体阻断药如突然停药，可引起原来的病情加重，即反跳现象。其机制与受体上调有关，应逐渐减量停药。 * * * 第 10 章 抗肾上腺素药 a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、 妥拉唑啉、酚苄明 a1受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平） a2受体阻断药： 育亨宾 1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（β1、β2）：吲哚洛尔（心得静） 2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔 定义 与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性，妨碍神经递质或拟肾上腺素药与受体结合，产生拮抗作用。 a受体阻断药 b受体阻断药 a 、b受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定） α受体阻断药 a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用 第一节 ?肾上腺素受体阻断药 a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（短效） 酚苄明（长效） a1受体阻断药： 哌唑嗪 a2受体阻断药： 育亨宾 a受体阻断药 非选择性?受体 短效 酚妥拉明 与aR结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与aR结合牢固 强、慢、久 非竞争性 酚妥拉明（短效） Phentolamine 【药理作用】 竞争性非选择性a受体阻断药 扩张血管：阻断血管平滑肌的?1受体，血管明显扩张。 降低血压：外周血管阻力↓，血压↓，肺动脉压下降尤为明显。 NE (-) a 2 NE (-) a 2 酚妥拉明（短效） Phentolamine 【药理作用】 兴奋心脏：血压降低，反射性地引起交感神经兴奋，使心脏兴奋， 收缩力↑，心率↑和心输出量↑ ； 突触前膜?2受体负反馈作用。 拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑ 组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病 休克 NA血管外漏 急性心梗和顽固性充血性心力衰竭 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中突然发生的高血压危象 酚妥拉明（短效） Phentolamine 【不良反应】 消化道症状：腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡； 静脉给药：体位性低血压、心动过速、心律失常和心绞痛。缓慢注射or静滴。 胃炎、溃疡病、冠心病患者慎用。 酚妥拉明（短效） Phentolamine 酚苄明（长效） phenoxybenzamine 【药理作用】 作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关。扩张血管，血管外周阻力↓，明显降血压，心率↑，而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。 【临床应用】 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。 【不良反应】 常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。 非竞争性?受体阻断药 哌唑嗪,Prazosin 【药理作用】 选择性a1受体阻断药 ?对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓；扩张V，回心血量↓， ?对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用； 【临床应用】 治疗高血压和慢性充血性心衰 育亨宾,Yohimbin 药理作用 选择性a2受体阻断 阻断突触前膜a2-R作用 临床应用 工具药 NE a2 2 yoh 普萘洛尔 propranolol 无内在拟交感活性，非选择性 阿替洛尔 atenolol 无内在拟交感活性，选择性b1阻断药 吲哚洛尔 pindolol 有内在拟交感活性，非选择性b阻断药 第二节 b受体阻断药 【药理作用】 一、b受体阻断作用 抑制心脏（阻断心脏? 1受体） 收缩支气管平滑肌（阻断支气管?2受体） 减慢代谢（脂肪分解与?1、?2受体有关；肝糖原分解与?2受体有关） 抑制肾素释放（阻断肾小球旁器细胞的?1受体） b受体阻断药 二、内在拟交感活性作用（对β-R有部分激动作用） 有些β-R阻滞药与β-R结合后，除能阻断受体外，还对β-R具有部分激动作用，称内在拟交感活性。 三、膜稳定作用 具有局麻作用