药理课件第17章镇痛药幻灯片.ppt

?癌痛镇痛三阶梯疗法 世界卫生组织提出将来达到在全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标，我国卫生部1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示。 癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。 轻度疼痛 解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、 消炎痛栓剂等） 中度疼痛 弱阿片类（可待因、曲马朵等） 重度疼痛 强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等） ①　在用药过程中尽量选择口服给药途径； ②　有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，③　剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、 精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用 针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。 思考题： 1、吗啡镇痛作用的特点是什麽？试述其机制。 2、吗啡的药理作用。 3、吗啡能否用于心源性哮喘及支气管哮喘？请对你的结论予以解释。 4、吗啡能否用于分娩镇痛？为什麽？ 5、吗啡急性中毒的症状有哪些表现？如何抢救？ 教学目的与要求 掌握吗啡、哌替啶的作用、作用机理、应用、主要不良反应。 了解可待因、芬太尼、美沙酮、喷他佐新、二氢埃托啡、曲马多、布桂嗪、罗通定、纳洛酮、纳曲酮的作用特点。 表1 阿片受体激动与效应关系 效 应 受 体 μ δ κ 镇痛 脊髓以上水平 +* + + 脊髓水平 + +* +* 呼吸抑制 + — ± 缩瞳 + + + 止咳 + — — 镇静（欣快） + + + （焦虑，烦燥不安） 胃肠活动（抑制） + — ± 免疫抑制 + — — 注：+ 有作用，— 无作用；± 可疑；* 主要部位 吗啡成瘾和停药后引起戒断症状的机理 蓝斑核由去甲肾上腺素能神经组成，阿片受体分布密集。 脑啡肽及吗啡可抑制蓝斑核的放电活动。 长期应用吗啡,机体对吗啡耐受后，上述作用亦耐受。 一旦停用吗啡，蓝斑核的放电活动加剧 ，即产生戒断症状。 可乐定（α2受体激动剂）可抑制蓝斑核的放电活动，故可用于缓解戒断症状。 纳洛酮（阿片受体的拮抗剂）可诱发戒断症状。 * 疼痛不仅造成患者的痛苦，还带来严重的心理生理损害，增加并发症的发生率，延长恢复时间，增加医疗费用，增加致残率和死亡率。积极主动的治疗带来更佳的镇痛效果，改善了患者的生活质量，更符合人道主义的要求。 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种生物碱,如吗啡、可待因和罂粟碱。 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。 1803年从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡的纯品。 * 1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次用分离得到的白色粉末在狗和自己身上进行实验，结果狗吃下去后很快昏昏睡去，用强刺激法也无法使其兴奋苏醒；他本人吞下这些粉末后也长睡不醒。据此他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯（Morphus）的名字将这些物质命名为“吗啡”。?1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为当今世界最主要的非法滥用（drug abuse） * In 1997, Michael Jackson released the remix album, Blood on the Dance Floor: HIStory in the Mix, which contained an original song written by Jackson?called “Morphine.” The song was not a big hit, but may have foreshadowed his future drug use and eventual death. * 4．抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢， 潮气量降低，降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。 5．其他中枢作用 ①缩瞳 中毒时瞳孔针尖样大小(中毒指标) ②催吐 兴奋延髓催吐化学感受区CTZ ③改变体温调定点 ④抑制促性腺激素、促肾上腺素皮质激素释放；促进催乳素、生长激素和抗利尿激素释放 * 肌肉静止松弛状态下的紧张度称为肌张力，是维持身本各种姿势以及正常运动的基础。 （一）胃肠道 治疗量吗啡兴奋胃肠道平滑肌，使胃窦张力增加，减慢胃排空速度；增加小肠和结肠的张力，使推进性蠕动减弱；同时因抑制