第7章药理学第七章(7713KB).pptVIP

丙胺太林（普鲁本辛） 合成解痉药 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强。 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐 哌仑西平 　选择性作用于胃壁细胞上的 M1-受体，治疗消化性溃疡。 　第二节 　N1胆碱受体阻断药　　　　 （神经节阻断药）　 美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易控制。为抗高血压药物，但已少用。 第三节 　N2胆碱受体阻断药 ——骨骼肌松弛药 小剂量时，竞争性阻断N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放的频率。 大剂量时，药物通过作用于突触前膜，干扰Ach释放。 本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱（d-tubocurarine） ——非去极化型肌松药 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。因用竹筒装，故称筒箭毒，筒箭毒的主要成分为筒箭毒碱。筒箭毒碱是从箭毒中提取的生物碱。 药理作用：肌松、促进组胺释放、神经节阻滞作用 用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药。 副作用有血压下降、支气管痉挛等 本类药物的N2受体阻断作用可被AChE抑制剂（如新斯的明）所拮抗，故中毒时可用新斯的明解救。 19世纪中叶，英国殖民军入侵马来群岛，当地土人奋起反抗，他们用一种箭头浸过植物乳汁的箭抵御英军，英军中箭即亡，死伤惨重，以至于闻箭丧胆。土人箭上浸的是什么厉害的毒药呢?它就是世界上最毒的树———见血封喉的乳汁。 泮库溴铵 肌松作用比筒箭毒碱强 无神经节阻断作用，也不促使组胺释放。 阻断M受体，抑制NA的再摄取。 附：去极化型肌松药 与N2受体结合能持续兴奋受体，导致运动终板持续去极化，渐失去兴奋性，致肌松。 两个时相: 去极化 　 脱敏 1相阻断：琥珀胆碱与N 受体结合并激活NM受体→离子通道开放→Na+内流→终板膜去极化。 出现不协调肌束颤动 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。 Ⅱ相阻断：琥珀胆碱代谢慢，持续去极。此时突触后膜N受体对ACh不起反应，此期称为去敏感阻滞，其表现类似非去极化药物引起的作用（如筒箭毒碱）。 　 琥珀胆碱*（succinylchline， 　　　　　　　　司可林，scoline） ● 适用于气管内插管、气管镜、食管镜等 　短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药。 特点： 起效快，维持短，iv. 10~30mg后， 1 min 肌肉松弛 2min达高峰, 5 min作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。 先有短期肌束颤动，而后肌肉麻痹 快速耐受性 抗AChE药，如新斯的明，不能拮抗其作用，即中毒时不能用新斯的明解救。 不良反应 肌肉持久性去极化，促使K＋释放，血K＋ 上升( 故禁用于高血K＋病人、烧伤软组织 损伤、偏瘫、脑血管意外等)。 不能用于遗传性AChE缺乏者 使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼。 术后肌痛 * 本类药物能够与胆碱受体结合，妨碍乙酰胆碱或受体激动剂与受体结合，拮抗乙酰胆碱或受体激动剂的作用。 第七章 胆碱受体阻断药 分类: M受体阻断药： ●天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 ●人工合成代用品： 后马托品和普鲁本辛等 N受体阻断药: ● N1受体阻断药（神经节阻断药）：美加明、咪噻吩 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）：筒箭毒碱 第一节 M受体阻断药 一、阿托品类生物碱 本类生物碱有阿托品、东莨菪碱、山莨菪 碱、樟柳碱等。其来源有颠茄、曼陀罗、莨 　　菪等。其中较重要的是阿托品和东莨菪碱。 中医古籍记载：“莨菪又名天仙子，性毒，服其子，两眼发红，狂浪放荡。”古时对莨菪的传奇式记载，给这类药蒙上了一层神秘面纱。 据考证，曼陀罗乃华佗麻沸散组成的主药 蒙汗药的主要成分是中药曼陀罗花。因为服用之后，有妨碍人体出汗的作用，所以就被形象地称之为“蒙汗药”。 “蒙汗药”、“麻沸散”的主要成分正是曼陀罗花，它含有莨菪碱、东莨菪碱和微量的阿托品。江苏徐州医学院曾经以曼陀罗花为主药，配成麻醉汤剂，用于临床，效果很好。? ??关于蒙汗药的解法，《水浒传》中有这样的描述：“张青将两个麻倒的公人扶起后，孙二娘调了一碗解药来，张青扯住耳朵，灌将下去。没半个时辰，两个公人如大梦初醒一般爬将起来，对刚才发生的事一无所知，还以为是喝醉了酒。”可惜这种解药没有留传下来。?????现在，中药麻醉医生用毒扁豆碱作静脉注射(它的成分是“依色林”)