调血脂药抗动脉粥样硬化药 Lipidemic-modulating drugs规划方案.pptVIP

调血脂药抗动脉粥样硬化药 Lipidemic-modulating drugs and Antiatherosclerosics Drugs 遵义医学院药理学教研室 动脉粥样硬化 动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是心脑血管疾病的主要病理学基础，防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施。 高血脂、高血压、吸烟等 内皮损伤 Pt聚集、血栓形成 血浆成分通透性增加 单核细胞、淋巴细胞激活 平滑肌细胞移行增生 淋巴循环 泡沫细胞 脂蛋白变性 HDL异常 纤维肌性内膜增生 粥样硬化灶 动脉狭窄、阻塞、痉挛 冠心病、脑梗死 【AS的发病机制】 第一节 调血脂药 胆固醇酯（CE） 甘油三酯（TG） 胆固醇（CH） 磷脂（PL） 载脂蛋白 （apo) 血脂 乙酰CoA 乙酰乙酰CoA HMG-CoA 甲羟戊酸 鲨烯 HMG-CoA还原酶 胆固醇 STATINS 【他汀类】 洛伐他汀（lovastatin） 【药理作用】 1.调血脂作用：↓HMG-CoA还原酶→↓TC；肝脏LDL受体表达↑，LDL廓清↑，血TC、LDL-C↓； 2. 对血管平滑肌细胞的作用：抑制血管平滑肌细胞增殖、迁移和减少胶原纤维合成。 【临床应用】适用胆固醇升高为主的高脂蛋白血症，尤其伴LDL升高者。 【不良反应】胃肠反应、过敏、转氨酶升高等 二、胆汁酸螯合剂 代表药物：考来烯胺（cholestyramine，消胆胺） 考来替泊（colestipol，降胆宁） 【药理作用】 为阴离子交换树脂，吸附肠内胆酸，阻断胆酸肝肠循环，↑肝中胆固醇分解为胆酸，↓TC、LDL-C。 【临床应用】主要用于TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血症。 【不良反应】胃肠反应；长期应用影响脂溶性维生素及叶酸吸收、高氯性酸血症。 三、烟酸类 烟酸（nicotinic acid） 为维生素B族之一 【药理作用】 1.↓肝脏合成VLDL、LDL；（↓脂肪细胞释出FFA） 2.↑HDL-C、apoAⅠ； 3.↓TXA2、↑PGI2合成。 【临床应用】广谱，除Ⅰ型外的高脂血症均有效 【不良反应】面部潮红、瘙痒等；胃肠刺激；大剂量见血糖、血尿酸升高。 四、苯氧酸类 代表药：吉非贝齐；苯扎贝特；非诺贝特等 吉非贝齐（gemfibrozil) 【药理作用】 1.作用于过氧化物酶增殖激活受体，↑脂蛋白脂肪酶→口服↓TG、VLDL；中等度↓TC、LDL-C， ↑HDL。2.抗血小板聚集、抗凝、↓血浆粘度，↑纤溶酶活性。 【临床应用】TG/VLDL升高为主的高脂血症 【不良反应】胃肠反应；肝损害