抗肿瘤活性物质AAPS的纯化工艺与成分分析.pdfVIP

㈣㈣㈣㈣ Y1 81”78“……2‘ 目 录 中文摘要……………………………………………………………………．1 英文摘要……………………………………………………………………．4 —1-—j- 目lJ青。·································-··················································· 7 第一部分丸S的纯化工艺……………………………………………．9 1．1丸婶总皂甙含量测定方法的建立………………………………。9 1．2 AAPS提取工艺的考察……………………………………………12 1．3凡心S纯化工艺的考察……………………………………………15 1．4小结与讨论…………………………………………………………． 24 第二部分儿心S的成分分析…………………………………………… 27 2．2 AAPS的LC．MS分析··········”········”····”····．．··．．一·．．．．．．．”．．．．29 2．3 小结与讨论…………………………………………………………． 34 第三部分AAP药材的质量控制方法…………………………………·36 3．1 36 3．2小结与讨论………………………………Ⅲ………………………． 39 参考文献…………………………………………………………………… 40 结语·······．．．··．·．···．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．． 42 至l【谢··········-········．········．········．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．····．··．．．．．．．．··．．．．．．． 43 综烫罡······································．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．·····．．·．．．．．．．．．．．．．．．．．· 44 白榫：抗肿捆r活住：物质刖巾S的纯化工艺与成分分析 “ 中文摘要 抗肿瘤活性的药用植物，其水煎剂和脱脂水提物对于动物移植性肿瘤小鼠 Lewis肺癌和小鼠肉瘤Slso均有显著的抑制作用，而该植物几乎无毒 (LD5058／Kg，小鼠)。同属植物石／--j柏(Asparaguso莎cinalis)的嫩茎即芦 笋，为世界公认的具有抗肿瘤活性的蔬菜。从对小鼠肉瘤S180的影响来看，当 给予相同浓度药物时，AAP的抑制率高达47．0％，芦笋为42．5％，中药天门冬 仅为30．0％，AAP在抗肿瘤方面具有非常良好的开发前景。 经过进一步的深入研究发现，丸垤的抗肿瘤活性部位为总皂苷AAPS，体 外药理实验表明AAPS对多种人和动物肿瘤细胞株具有显著抑制作用，如人胃 抑制作用，当浓度为lmg／ml时，抑制率超过60％。AAPS同样具有体内抑瘤作 用，腹腔给药七天，当剂量为50mg／kg时，对小鼠肉瘤Sl∞的抑制率为42。7％。 本论文旨在研究获得适于工业化应用的AAPS提取纯化工艺以及建立 AAPS的质量控制方法。本课题将大孔吸附树脂技术用于中药精制纯化工艺， 以及将蒸发光散射器用于检测无紫外吸收的皂苷类成分结合LC．MS技术用于 中草药复杂成分的分析，可以有效解决中药精制工艺及质量控制的技术难题。 通过实验研究，我们采用简捷的工艺路线，得到适合于AAPS工业化生产的技 术路线，并且建立了相应的质量控制方法。研究结果表明，通过优化的提取与 纯化工艺条件，得到总皂苷纯度在88％左右，药材中总皂苷保留率约86％，其 收率也达到产业化的目标。其研究结果主要有： 1 采用紫外分光光度法建立了AAP总皂苷含量测定的方法，对反