《常用阿片类药物－0411》.ppt

临床常用阿片类药物 北京军区总医院肿瘤科 刘端祺 什么是阿片 阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科（papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁，其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为20%左右 阿片≠吗啡≠鸦片 阿片类物质 生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗啡结构改造获得 人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮 人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃托啡、特培洛啡 鸦片 俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉，是从 罂粟中提炼出来 鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处理后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片 生鸦片中： 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类 吗啡 1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取出了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而将此物质命名为吗啡碱 纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗制吗啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质，溶于水，略溶于乙醇。 吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇痛药物的比较标准 吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫盐酸吗啡。 阿片受体 70s初证实脑内有阿片受体，而且各种镇痛药与阿片受体的亲和力与它们的镇痛效力之间呈现高度相关性 阿片受体可分为μ、δ、κ、及σ型，μ、δ及σ型各又可分为1和2两种亚型 阿片类药物对不同型受体的亲和力及内在活性不完全相同 阿片类药物分类 按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新 临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多 三种阿片类药物的结构 阿片类药物之最 最古老 最有效 与人体最具亲和力 可各种途径用药 研究最透 使用最广 用量最大 最安全 价格便宜 结论：目前，人类尚未发现比阿片类药物更强大的止痛药物，其“龙头老大”地位尚无可取代。 阿片药物的作用机制 疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛） 内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后膜阿片受体，Ca++↓ → 突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓ 突触后膜：超级化 阿片药物的作用机制 镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉 镇痛范围广 镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性 安全：起效时间与半衰期相近，可使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒； 无极量：可随时加量，效果较好，副作用较少． 多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔 双氢可待因 双氢可待因(1) 普通片 药名：酒石酸双氢可待因片 英文名：Dihydrocodeine Tartrate 规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司 双氢可待因(2) 药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 二氢可待因 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 二氢可待因 可待因 吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小时, 持续12小时 双氢可待因(3) 用法用量: 普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服 控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服 剂量转换: 药物名称 等效剂量 倍 数 吗 啡 10mg 1 二氢可待因 30-40mg 3-4 可待因 60mg 6 注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药 双氢可待因(4) 不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微 对乙酰氨基酚 【别名】 醋氨酚;扑热息痛; 【其它复