《佩尔武汉N外会议》.ppt

Hypertension. 2010 Mar;55(3):698-705. 数分钟-第1小时 MAP下降幅度 25%  第2-6小时 160/100-110mmHg24-48小时内 正常血压  佩尔通过增加脑部的供血，可能有助于高血压急症Bayliss曲线的恢复  硝普钠 剂量依赖性降低脑血流量，增加颅内压 急性心肌梗死早期，冠脉窃血 产生浓度和时间依赖性毒性 硝酸甘油 不是有效的血管扩张药物，只在大剂量时作用于动脉，易产生头痛及耐药性 通过降低前负荷和心输出量降压 影响肾、脑灌注 * AHA/ASA缺血性脑卒中指南、2007AHA/ASA成人自发性脑出血指南 2007、欧洲卒中促进会颅内出血管理指南2006、欧洲卒中促进会颅内出血管理指南2006均一致推荐尼卡地尔用于脑血管急症急性期降压治疗用药。 * * 内科学也肯定了对蛛网膜下腔出血伴高血压应用尼卡地平治疗的有效性。 * * * * 作为指南推荐的脑血管病急诊降压药物，尼卡地平有很多优势，而这些优势则集中体现于它的药代动力学和特殊疗效上。 尼卡地平起效时间：5~10 min，持续作用时间：15~30 min，半衰期：体内再分布：t1/2=2.7 min；中间体（intermediate）：t1/2=44 min；长时间滴注后代谢终产物清除：14.4h；停药后，血浆药物浓度在第一个2h内至少降低50%。 Following infusion, nicardipine plasma concentrations decline tri-exponentially, with a rapid early distribution phase (alpha) half-life of 2.7 minutes, an intermediate phase (beta) half-life of 44.8 minutes, and a slow terminal phase (gamma) half-life of 14.4 hours that can only be detected after long-term infusions. Total plasma clearance is 0.4 L/h?kg, and the apparent volume of distribution using a noncompartmental model is 8.3 L/kg. The pharmacokinetics of nicardipine are linear over a dose range of 0.5 mg/h to 40.0 mg/h. Rapid dose-related increases in nicardipine plasma concentrations are seen during the first 2 hours after the start of infusion. Plasma concentrations increase at a much slower rate after the first few hours and approach steady-state at 24 to 48 hours. Upon termination of the infusion, nicardipine concentrations decline rapidly, with at least a 50% decrease during the first 2 hours postinfusion. The effects of nicardipine on BP significantly correlate with plasma concentrations. Cardene IV [package insert]. ESP Pharma, Inc; 2002. * * 谢谢 * 在看完佩尔的药物动力学之后，我们来看佩尔的临床疗效。 这是以24名高血压急症患者的为研究对象，单次静脉注射佩尔后60分钟内的血压和心率的变化。 结果显示佩尔在给药后5分钟即出现确切的降压效果，60分钟内平稳降压。 * 和以上药物不同，佩尔在脑血管疾病中有独特的优势，尤其是它增加脑血流、缓解脑血管痉挛、改善脑血流灌注，抑制脑损伤 一个药物除了有效外，更应该是安全的。 总体来说，使用佩尔注射液是非常安全的，在统计的634例病人，用药次数706次中