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                第一章 绪 言  概 述  (一)所占分值:药学专业知识(一)          药理学 60%          药物分析 40%  (二)考试题型  1.A型题(单项选择题)(1分):只有一个选项是最佳的。  2.B型题(配伍选择题)(0.5分):前面有几个选项,后面有几个题干,一一对应选择。  3.X型题(多项选择题)(1分):有一个以上答案是正确的。  (三)药理学总体概况  新版考试指南共分为四十章  1.总论(第一章~第四章)——药理学基本概念、基本参数  2.化疗药物(第五章~第十五章)——对病原体、寄生虫、肿瘤细胞有治疗作用的化学药物  3.传出神经系统药物(第十六章~第十八章)  4.中枢神经系统药物(第十九章~第二十四章)——影响中枢神经系统功能  5.心血管系统药物(第二十五章~第二十九章)  6.血液、呼吸、消化、免疫系统药物(第三十章~第三十九章)  7.激素类药物(第三十七章~第四十章)——作用于激素系统的药物  一、基本概念  药理学是主要研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制的一门学科。  药物是指能影响机体生理、生化和病理过程,用以防治或诊断疾病的物质。    药物效应动力学(药效学)  研究药物对机体的作用及其机制,即在药物的作用下,机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。   药物代谢动力学(药动学)  研究机体对药物的作用,即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。  二、药理学任务  阐明:    药物在体内的动态变化规律——药动学    三、药理学学习方法  1.理解、联系  2.重点突出  3.记忆方法  4.适当做题  A型题  例题1:以下镇痛作用最强的药物是:  A.曲马朵  B.吗啡  C.芬太尼  D.四氢帕马汀  E.哌替啶  【答疑编  答案:C  例题2:以下镇痛作用最强的药物是:  A.曲马朵  B.吗啡  C.芬太尼  D.二氢埃托啡  E.哌替啶  【答疑编  答案:D  例题3:对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是  A.克林霉素  B.甲硝唑  C.多粘菌素  D.利福平  E.罗红霉素  【答疑编  答案:A
第二章 药物代谢动力学  大纲要求: P10  第一节 药物的体内过程  药物吸收及影响因素  药物分布及影响因素  药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂  药物排泄途径、药物排泄的临床意义  第二节 药物代谢动力学参数  血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义
第一节 药物的体内过程
  药物在体内的过程:即机体对药物的处置过程    一、药物的跨膜转运  被动转运(简单扩散、滤过)   载体转运(主动转运、异化扩散、膜泡运输)  (一)被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。   1.主要动力:膜两侧的浓度差。  2.特点:  (1)不需要载体  (2)不耗能  (3)无饱和性  (4)药物间无竞争抑制现象  (5)膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止  3.简单扩散的影响因素  药物的理化性质;膜的性质、面积和膜两侧浓度差  (1)脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜  (2)解离度,解离度越小,药物越易透过膜(一般认为非解离型药物才能跨膜转运)  (3)浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多  (4)药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜  4.药物解离度对被动转运的影响  常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。  pKa:即药物在50%解离时溶液的pH值, pKa值是各药物所固有的特性  弱酸性药物( HA )    弱碱性药物(B)    弱酸性药物  在酸性环境中解离少、非解离型多,易跨膜转运。  因此:在胃中易吸收;在碱性环境中吸收少。  弱碱性药物  在碱性环境中解离度少、非解离型多,易跨膜转运。  因此:在碱性肠液中易吸收;在酸性环境中吸收少。  (二)主动转运 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动,与膜两侧的药物浓度无关,可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。      药物的转运  被动转运  简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收  滤过———肾小球的滤过  载体转运  主动转运———肾小管的分泌  易化扩散———
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