执业药师考试药物化学讲义13.docVIP

第十二章　神经退行性疾病治疗药　　本章仅讨论与帕金森病和阿尔茨海默病有关的药物。　　用途：血管性痴呆和老年痴呆。 　　按作用机制和结构分4类：　　一、酰胺类中枢兴奋药　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂（新）　　四、其他结构类型（新）　　　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　可以提高脑内乙酰胆碱的水平，对老年痴呆患者有一定的效果。　　　　1、结构：是 哌啶衍生物；　　2、机制及作用：强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂， 长效的老年痴呆对症治疗药物；　　3、代谢：多种代谢过程，其中 6-O-脱甲基衍生物在体外的活性与多奈哌齐相同。　　　　考点： 氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。　　　　考点：　　1、生物碱类天然的石杉碱甲为 左旋体，酶抑制活性为其对映体的35倍。　　2、改善脑功能，老年痴呆， 还可治疗重症肌无力。　　　　考点：　　1、生物碱，4个环；　　2、主要用于轻至中度的老年痴呆、小儿麻痹后遗症，肌肉萎缩及重症肌无力等。　　三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂　　了解基本知识：N-甲基-D-谷氨酸受体，缩写为 NMDA受体。NMDA受体拮抗剂可以作为神经保护剂，成为潜在的抗脑缺血、抗痴呆、抗帕金森病、抗癫痫、麻醉及镇痛药物。　　　　1、是非竞争性的NMDA受体拮抗剂，对各种痴呆症均有疗效。　　2、代谢转化成两种极性代谢物6-羟基（说明：讲义写6-羟基， 正确应为4-羟基，这里未修改）美金刚和1-亚硝基-1-脱氨基美金刚。产物活性很低。　　四、其他结构类型的神经退行性疾病治疗药　　　　考点：　　1、长春西汀为脑血管扩张药，能 抑制磷酸二酯酶活性；　　2、代谢产物为类似长春西汀药效的阿朴长春胺酸，浓度高于原型药。　　　　1、结构：吡啶类，硷性，成盐；　　2、代谢：活性代谢产物是 N-去甲倍他司汀；　　3、为 类组胺药物，产生抗过敏作用，具有扩张毛细血管、改善微循环作用。　　能增加脑血流量及内耳血流量，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的 直立眩晕、耳鸣等也有效。　　最佳选择题　　对具下列结构药物的特点描述不正确的是　　　　A.吡拉西坦结构　　B.是改善脑功能的药物　　C.属于γ-氨基丁酸的环状衍生物　　D.其作用机理是乙酰胆碱酯酶抑制剂　　E.其中枢兴奋作用弱，故副作用低 　　[答疑编号501226120101] 　　『正确答案』D　　『答案解析』吡拉西坦是酰胺类中枢兴奋药。　　配伍选择题　　A.盐酸倍他司汀　　B.盐酸美金刚　　C.氢溴酸加兰他敏　　D.长春西汀　　E.盐酸多奈哌齐　　1.N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂 　　[答疑编号501226120102] 　　『正确答案』B　　2.能增加脑血流量及内耳血流量 　　[答疑编号501226120103] 　　『正确答案』A　　3.哌啶类乙酰胆碱酯酶抑制剂 　　[答疑编号501226120104] 　　『正确答案』E　　『答案解析』本题考点是代表药的分类、作用机制。　　 执业药师考试辅导　　　　　《药物化学》 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 　　　　　　 第5页