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浙江大学远程教育学院 《药理学（药）》课程作业 姓名： 学 号： 年级： 学习中心： ————————————————————————————— 第一部分 药理学总论 （第1-4章） 一、名词解释 1、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用及作用机制的科学。 2、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、生物转化、排泄，以及血药浓度随时间变化规律的科学。 3、药物作用的选择性：如果药物作用针对某一特定效应器官，我们称其为药物作用的选择性高；如果药物作用涉及的效应器官范围广，则称其为药物作用的选择性低。选择性高的药物应用时针对性较好，副作用较少，但应用范围较窄；选择性低的药物应用时针对性较差，副作用较多，但应用范围较广。 4、不良反应：用药后出现的不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。包括副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应等。多数不良反应是药物固有的效应，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药源性疾病。 5、副反应：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不适反应。由于药物作用的选择性低而引起，是药物本身固有的作用，多较轻微并可预知，所以可设法加以避免或减轻。 6、毒性反应：在剂量过大或用药时间过长、药物在体内积蓄过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该加以避免的不良反应。毒性反应包括急性毒性反应和慢性毒性反应。企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。 7、量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是量效关系。以效应强弱为纵坐标、药物剂量或浓度为横坐标作图则得量效曲线。 药理效应强弱呈连续增减的量变，称为量反应，如血压等可用数值表示其效应，若以效应占最大效应的百分率为纵坐标、药物浓度的对数为横坐标作图呈典型的S型曲线。 药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示，称为质反应，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等只能以阳性率表示其效应，用累加阳性率与对数剂量（或浓度）作图也呈典型的S型曲线。 8、效能：量反应时当浓度或剂量增加而效应量不再上升时，称为最大效应，也称效能。 9、效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 10、治疗指数：质反应时，引起50%的动物或实验标本产生某种反应或治疗效果，称为半数有效量（ED50）；如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）。通常将药物的LD50/ ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对较安全。 11、受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 12、激动药：对受体既有亲和力又有内在活性的药物。它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药，前者与受体结合具有较强的激动效应，后者仅产生较弱的激动效应，与激动药并用时还可拮抗激动药的部分效应，如吗啡为完全激动药，而喷他佐辛为部分激动药。 13、拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。它们本身不产生作用，但可拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性，故有较弱的激动受体作用，如?受体拮抗药氧烯洛尔。 14、离子障：由于生物膜为脂质膜，非离子型药物可以自由通过，而离子型药物就被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。例如弱酸性药物在胃液中非离子型多，在胃中即可被吸收。弱碱性药物在酸性胃液中离子型多，主要在小肠吸收。 15、首关消除：口服药物在小肠吸收后经门静脉进入肝脏。有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的药量，叫做首关消除。首关消除特别明显的药物，如利多卡因，口服无效，可采用静脉注射；舌下和直肠下段给药吸收途径不经过肝门静脉，故舌下给药或直肠给药可避免或部分避免首关消除，如硝酸甘油舌下给药可迅速发挥抗心绞痛作用。还有些药物如普奈洛尔，由于首关消除的影响，不同个体生物利用度差异较大，临床应用时必须注意剂量个体化。 16、药物的血浆蛋白结合：药物进入循环后首先与血浆蛋白成为结合型药物，未被结合的药物称为游离型药物。药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物的药理活性暂时消失，结合物因分子变大不能通过毛细血管壁而暂时“储存”于血液中。药物与血浆蛋白结合特异性低，而血浆蛋白结合位点有限，两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象，例如保泰松与双香豆素竞争血浆蛋白，使后者游离型浓度增高，可导致出血 17、肝药酶：肝脏微粒体细