医学课件-凝血机制与抗凝治疗新认识.ppt

* * 抗Xa活性对分子量不敏感，抗IIa活性依赖分子量。分子量越大，抗IIa活性越强。 * 20世纪40年代，华法林问世，成为第一个口服抗凝药物。华法林作为维生素K拮抗剂中应用最广泛的品种，作用于多个凝血因子（II,VII,IX,X）,治疗窗窄，服用后个体差异大，使用的过程中需要频繁监测国际标准化比值（INR），使INR控制在2－3。住院患者服药2～3次后开始每日监测PT（凝血酶原时间），直到INR达到治疗目标并维持至少两天。此后，根据INR结果的稳定性，1～2周内监测2～3次。接受华法林治疗的门诊患者在达到稳定量效反应之前应每2～3天监测1次，当INR稳定后，可以每4周监测1次。如果需调整剂量，应重复前面所述的监测频率直到再次达到稳定量效反应。因此华法林在临床使用中非常不方便与不安全，如果INR2，会使抗凝效果不佳；如INR3，则会有出血风险。 使用华法林的患者，相当一部分患者的INR控制不合格，这不得不令人担忧。加上华法林使用的不方便性，患者的依从性也非常低。 20世纪80年代，低分子肝素问世，很大程度上避免了普通肝素和华法林的不足，在临床上得以广泛应用；由于其是注射制剂，不方便患者出院后的继续使用，注定无法取代华法林的地位；同时由于其也会引起肝素诱导的血小板减少症（HIT），使用过程中也需要监测血小板计数。此外，低分子量肝素在注射过程中容易产生疼痛，也将一定程度上影响患者的依从性。 也就是说实际上因为抗凝药物的限制,很多患者并没有得到充分的抗凝治疗. 21世纪初，距离华法林诞生60年后的今天，抗凝治疗史上又一个口服抗凝药物诞生了，她就是拜耳公司的利伐沙班。这是一个全新的抗凝药物，直接抑制凝血级联反应中的首要关键点-Xa因子，作用机制简单明确，因此利伐沙班除了无需注射的优点外，还具有治疗窗宽，无需常规监测的特点，克服了现有抗凝药物的一切不足，使临床抗凝治疗变得简单方便安全。 * * 20世纪30年代，人们发现了普通肝素，从而开始了抗凝治疗的新篇章。尽管普通肝素需要注射给药，治疗窗窄，需要监测，并有发生严重不良反应的风险，包括肝素诱导的血小板减少症（HIT），然而由于没有更好的替代产品，使得肝素在临床上应用了相当长的一段时间。 Although UFH has many side effects, it is still considered to have an acceptable safety and efficacy balance, as reflected by its recommended use in practice guidelines.1 Heparin is indicated for the treatment of deep vein thrombosis, pulmonary embolism, unstable angina pectoris, and acute peripheral arterial occlusion.2 REFERENCES 1. Geerts WH, et al. Chest. 2004;126(3 Suppl):338S-400S. 2. Heparin sodium 1,000 I.U./mL Solution for injection or concentrate for solution for infusion, SPC from the eMC. .uk/emc/assets/c/html/displayDocPrinterFriendly.asp?documentid=9793. Accessed 15 January, 2008. * * 20世纪40年代，华法林问世，成为第一个口服抗凝药物。华法林作为维生素K拮抗剂中应用最广泛的品种，作用于多个凝血因子（II,VII,IX,X）,治疗窗窄，服用后个体差异大，使用的过程中需要频繁监测国际标准化比值（INR），使INR控制在2－3。住院患者服药2～3次后开始每日监测PT（凝血酶原时间），直到INR达到治疗目标并维持至少两天。此后，根据INR结果的稳定性，1～2周内监测2～3次。接受华法林治疗的门诊患者在达到稳定量效反应之前应每2～3天监测1次，当INR稳定后，可以每4周监测1次。如果需调整剂量，应重复前面所述的监测频率直到再次达到稳定量效反应。因此华法林在临床使用中非常不方便与不安全，如果INR2，会使抗凝效果不佳；如INR3，则会有出血风险。 使用华法林的患者，相当一部分患者的INR控制不合格，这不得不令人担忧。加上华法林使用的不方便性，患者的依从性也非常低。 * Because warfarin is given orally,