药物化学第十一章 激素 课件.pptVIP

第十一章 激素 Hormones;第一节 前列腺素 Prostaglandins;米索前列醇 Misoprostol;第二节 肽类激素 Peptide Hormones;降钙素;第三节 甾体激素 Steroid Hormones;;按药理作用分类;§1甾体雌激素;一、吸收与代谢;将雌二醇17β位的OH做成酯，药物的稳定性和脂溶性增加，在体内缓慢水解释放出雌二醇，作用时间长，为长效药物，但仍不能口服。;炔雌醇;§2非甾体雌激素及抗雌激素;1;反式己烯雌酚;他莫昔芬 Tamoxifen;§3雄性激素和蛋白同化激素;丙酸睾酮 Testosterone Propionate;二、来源;三、稳定性; 有男性化倾向及肝脏毒性副作用;§4孕激素;黄体酮 Progestetone; 胃肠道中容易发生代谢而失活，口服活性很低，临 床只能进行以油剂肌肉注射。;醋酸甲羟孕酮;19-去甲睾酮类孕激素;二、发现; 孕激素活性是炔诺酮的100倍，抗雌激素活性亦大 10倍。;§5抗孕激素; 有独特的药代动力学性质，较长的消除半衰期平均 为34h，血药峰值与剂量无明显关系。;§6肾上腺皮质激素;可的松; 21位酯化衍生物;C1位修饰是对皮质激素甾体母核结构改变的起点。C1、2脱氢在A环引入双键后，A环结构从半椅式变成船式，能提高与受体亲和力。;C6位引入氟原子后可阻止C6氧化失活； C9位引入氟原子增加