解热镇痛药课件篇.ppt

? 丙酸类 为目前临床应用较广的NSAIDs 常用药物包括： 萘普生（naproxen） 布洛芬（ibuprofen） 非诺洛芬（fenopofen） 酮布芬（ketoprofen） 氟苯布洛芬（flurbiprofen） 非选择性COX抑制剂 作用强大，抗炎作用突出 胃肠反应发生率低于aspirin。耐受性好 临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎等 药理作用与临床应用 药 物 乙酰水杨酸 (阿司匹林） 对乙酰氨基酚 （扑热息痛） 解热作用 +++ ++ 镇痛作用 +++ ++ 抗炎/风湿 +++ - 临床应用 类风湿性关节炎 解热镇痛 发热、慢性钝痛 风湿热、脑血栓 不良反应 胃肠道、凝血障碍等 皮疹、肾毒性、中毒致肝坏死 常用解热镇痛抗炎药比较（1） 药 物 保 泰 松 （布他酮） 吲哚美辛 （消炎痛） 解热作用 + +++ 镇痛作用 + ++++ 抗炎/风湿 +++ ++++ 临床应用 急性风湿性及类 其他药不能耐受 风湿性关节炎、 或疗效不显著者 强直性脊柱炎 癌性发热 不良反应 不良反应较多 不良反应多 已少用 CNS不良反应 常用解热镇痛抗炎药比较（2） ? 选择性环氧酶-2抑制剂 高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在 近来已经合成： 美洛昔康（meloxicam） 塞来昔布（celecoxib,西乐葆 ） 尼美舒利（nimesulide） 塞来昔布（西乐葆 ） 西乐葆是全球第一个用于缓解成 人骨关节炎和类风湿关节炎症状的突 破性COX－2抑制剂。目前是全球处 方量第一的抗炎镇痛类品牌药物。 【适应症】1.用于缓解骨关节炎症状和体征。2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3.用于治疗成人急性疼痛 ? 选择性环氧酶-2抑制剂 临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛 初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点 但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证（增加心血管危险） 美国食品与药物管理局报告称，“万络”具有引发心脏病的副作用。默沙东公司迫于压力，于2004年9月决定在全球停止其治疗风湿性关节炎的王牌药物“万络”（罗非昔布）销售。 ?对选择性环氧酶-2抑制剂安全性的相关研究 ?对选择性环氧酶-2抑制剂安全性的相关研究 可能的作用机制： COX-2特异性抑制剂抑制PGI2但不抑制TXA2 ，因此会导致凝血机制中促血栓和抗血栓作用的失衡，可能增加心血管系统血栓事件的发生。 痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病，表现为血中尿酸持续增高，急性发作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出结晶，引起局部粒细胞浸润及炎症反应。 抗痛风药是一类能抑制尿酸生成或促进尿酸排泄，减轻痛风炎症的药物 第六节 抗痛风药 （一）抑制尿酸生成药 别嘌醇 次黄嘌呤 黄嘌呤 尿酸 别嘌醇 黄嘌呤氧化酶 竞争 应用：治疗慢性高尿酸血症，预防噻嗪类利尿药、肿瘤化疗、放疗引起的高尿酸血症 （二）促进尿酸排泄药 丙磺舒 机制：脂溶性高，易被重吸收，可竞争性抑制尿酸从肾小管重吸收，促进尿酸排泄。 应用：用于治疗慢性痛风 因无抗炎止痛作用，不用于急性痛风 苯溴马隆 作用类似丙磺舒 （三）抑制痛风炎症药 秋水仙碱 机制：抑制急性痛风发作时的粒细胞浸润。 应用：对急性痛风性关节炎有抗炎、镇痛作用,可迅速控制急性痛风发作症状。 抗肿瘤。 不良反应多。 项 目 吗 啡 阿司匹林 镇痛部位 作用机理 作用特点 创伤剧痛 内脏绞痛 慢性钝痛 应 用 成 瘾 性 不良反应 吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较 项 目 吗 啡 阿司匹林 镇痛部位 中枢 外周 作用机理 激动阿片受体干扰痛觉传入 抑制PG合成，减轻炎性疼痛 作用特点 强大镇痛，伴镇静及欣快感 中等镇痛，无镇静及欣快感 创伤剧痛 强效 无效 内脏绞痛 强效 无效 慢性钝痛 效果好 效果良好 吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较 项 目 吗 啡 阿司匹林 应 用 各种剧痛 广泛，多用于慢性钝痛 成 瘾 性 易产生 无 不良反应 抑制呼吸 “为您扬名” 吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较（续） 复习思考题 简述解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些？它们的机制各是什么？ 为什么小剂量asp