中药药理辅导书第五章 解表药.docVIP

第五章 解表药 §大纲要求： 1. 掌握麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用 2. 熟悉解表药主要药理作用，桂枝、葛根的主要药理作用 3. 了解解表药的含义、分类 §重点及难点提示： 麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用 §内容精讲： 第一节 概述 发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。 表证主要是由于外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候。 表证的症状与现代医学中的上呼吸道感染（感冒、流感等）、急性传染病及急性感染性疾病初期的症候群十分相似。中医理论认为：一分恶寒，一分表证。由此可见，在表证的临床症状中，恶寒是诊断表证的重要依据。现代医学研究认为，产生恶寒症状的原因在于皮肤血流量减少，皮肤温度降低；同时认为上呼吸道感染的重要发病原因之一在于机体受凉。当寒冷刺激作用于机体时，可引起皮肤血管收缩，同时致上呼吸黏膜血管反射性收缩，导致黏膜局部缺血，抵抗力下降，造成寄生在上呼吸道的病原微生物（细菌、病毒等）乘机侵人黏膜上皮细胞生长繁殖，导致炎症反应而出现诸多临床症状。 解表药的发汗解热、抗病原微生物作用是其发散表邪功效的主要药理学基础，部分药物所具有的抗炎、镇痛、免疫调节等作用则有助于增强其功效。现代研究认为解表药与功效有关的药理作用主要涉及以下几个方面。 1.发汗作用 作用机制可能包括：直接影响汗腺功能，增加汗液分泌；通过促进或改善血液循环而促进发汗。另外，解表药也可能通过兴奋外周a受体而促进汗液分泌。 2.解热作用 作用机制可能与以下环节有关：通过发汗或促进发汗；通过扩张皮肤黏膜血管增加散热；通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能；通过抗炎、抗病原微生物等作用影响体温。 3.抗病原微生物作用 4.镇痛、镇静作用 5.抗炎作用 抗炎机制可能与下述作用有关：抑制花生四烯酸代谢；抑制组胺或其他炎性介质生成或释放；增强肾上腺皮质内分泌轴功能；清除自由基等。 6.调节免疫作用 综上所述，解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极的意义。 第二节 常用药物 麻 黄 【 药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 （l）发汗 麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。其发汗作用特点为：口服或注射给药均有效；作用强；起效较快，作用维持时间长。麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加；兴奋汗腺a受体，使汗腺分泌增加；通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。 因素影响：温服；温热环境；药物配伍；麻醉状态；局部神经损伤；入药部位。 (2)平喘 麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。平喘作用机制主要通过以下环节：①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿；③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用；④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质（5-羟色胺、组胺、白三烯）的释放。 （3）利尿 以D-伪麻黄碱作用最显著。利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加，或影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对钠离子的重吸收。 （4）解热、抗炎 抗炎作用环节在于：抑制炎症早期的血管通透性增加；抑制炎症后期肉芽组织的形成；对抗致炎物质的作用。麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。 另外，麻黄碱能抑制过敏介质释放，麻黄水提取物及醇提取物可以降低血清溶血素水平，并具有抗补体作用，故而具有抗变态反应作用。 （5）抗病原微生物 （6）镇咳祛痰 萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油具有一定的祛痰作用。 2.其他药理作用 （l）兴奋中枢神经系统 麻黄碱脂溶性高，易于通过血脑屏障，在治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起精神兴奋、失眠等症状，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运珍中枢。 （2）强心、升高血压 麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用；能收缩血管，使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。 （3）抑制肠平滑肌收缩 综上所述，麻黄发汗、解热、抗病