中医药大学药理学第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药推荐.pptVIP

* * * M受体阻断药－阿托品 （迅速对抗M样作用，对中枢症状如惊厥、躁动不安等抑制作用差） 胆碱酯酶复活药－一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物，主要药物有碘解磷定和氯解磷定 【中毒的防治】 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 碘解磷定（Pralidoxime iodide, PAM) 氯解磷定 ( Pralidoxime chloride, PAM-Cl） 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 氯 解 磷 定 第二节 抗胆碱酯酶药 氯解磷定是胆碱酯酶复活药物中的首选药，其特点是水溶液稳定，使用方便，作用极快。 氯解磷定对于老化的磷酰化胆碱酯酶难以恢复其酶的活性。 * 药理学 氯解磷定作用和应用： 1.恢复胆碱酯酶的活性 形成氯解磷定磷酰化胆碱酯酶，复合物裂解生成磷酰化氯解磷定，使胆碱酯酶复活。 2.直接解毒作用 氯解磷定可以与体内游离的有机磷酸酯类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出 。 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 第二节 抗胆碱酯酶药 氯解磷定对N样作用的症状减轻明显，对中枢昏迷也有一定疗效，但是，其对M样作用影响较小，故应与阿托品合用，以控制症状。 * 药理学 不良反应： 1.治疗剂量的氯解磷定毒性较小 2.剂量较大时其本身也可以抑制胆碱酯酶，使神经肌肉传导阻断 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 急性中毒的解救原则 1. ?吸收，↑排泄 2. 辅助措施：补液、给氧等 3. 针对性用药： 联合、尽早、足量、重复 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 药理学 药理学 第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药  Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Reactivators 药理学 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents)能与AChE结合，但结合较牢固，水解较慢，使AChE活性受抑。从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。可分为易逆性抗AChE药和难逆性抗AChE药。 内容提要 * 药理学 内容提要 易逆性抗胆碱酯酶药 作用机制 一般特性 常用易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类 中毒机制 中毒表现 中毒诊断及防治 * 药理学 教学基本要求 掌握： 1.有机磷酸酯类的中毒机制、中毒表现及其治疗 2.新斯的明的药理作用及临床应用 熟悉：胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 了解：易逆性抗胆碱酯酶药药物特点 * 药理学 胆碱酯酶 (cholinesterase， ChE) 乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase，AChE) relatively specific for acetylcholine rapid acetylcholine hydrolysis at cholinergic synapses 丁酰胆碱酯酶 （butyrylcholinesterase, BChE） 第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 * 药理学 AChE 分子组成 第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 * 药理学 第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 * 药理学 第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 * 药理学 易逆性抗AChE药 新斯的明 Neostigmine 毒扁豆碱 Physostigmine 他克林 Tacrine 多奈哌齐 Donepezil 难逆性抗AChE药 有机磷酸酯类(organophosphate) 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 易逆性抗胆碱酯酶药 作用机制 药理作用 体内过程 临床应用 西维因 滕喜隆 新斯的明 毒扁豆碱 易逆性抗胆碱酯酶药的化学结构 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 抗胆碱酯酶药的作用机制 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 【药理作用】 眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 胃肠道 （新斯的明） 胃收缩?，胃酸分泌 ? 食道蠕动?， 张力增加 ? 小肠、大肠(尤其结肠)活动? ，肠内容排出 ? 第二节 抗胆碱酯酶药 * 药理学 骨骼肌神经肌肉接头 （双重作用） －抑制神经肌肉接头AChE，直接兴奋作用 －可逆转由竞争性神经肌肉阻