齐墩果酸-烷醇胺复合物的制备及性能.pdfVIP

第３１卷 第７期 应 用 化 学 Ｖｏｌ．３１Ｉｓｓ．７ ２０１４年７月 　　　　　　　ＣＨＩＮＥＳＥＪＯＵＲＮＡＬＯＦＡＰＰＬＩＥＤＣＨＥＭＩＳＴＲＹ　　　　　　　 Ｊｕｌｙ２０１４ 齐墩果酸烷醇胺复合物的制备及性能 闫佳文　马振毛 （南京师范大学化学与材料科学学院　南京２１００２３） 摘　要　采用超声法制备齐墩果酸（ＯＡ）与烷醇胺（ＥＡｓ）［单乙醇胺（ＭＥＡ）、二乙醇胺（ＤＥＡ）或三乙醇胺 （ＴＥＡ）］复合物，利用差示扫描量热、Ｘ射线衍射、红外光谱和拉曼光谱等技术手段对复合物进行了表征。发 现ＯＡ与ＥＡ之间无新的化学键形成，它们以分子间力结合形成复合物。ＯＡ与ＥＡ复合物提高了ＯＡ的溶解 度，为ＯＡ新型给药系统提供新思路和理论依据。 关键词　齐墩果酸，烷醇胺，超声法，溶解度 中图分类号：Ｏ６２１．２　　　　　文献标识码：Ａ　　　　　文章编号：１００００５１８（２０１４）０７０８２３０５ ＤＯＩ：１０．３７２４／ＳＰ．Ｊ．１０９５．２０１４．３０４９９ 齐墩果酸（ＯＡ）为五环三萜类化合物（Ｓｃｈｅｍｅ１），从木樨科植物油橄榄的叶子中分离得到，广泛存 在于自然界，具有消炎、增强免疫、抗氧化和利尿等多方面的临床药理作用，还具有护肝、抗高血脂及抗 ［１２］ 肿瘤等生物活性 。ＯＡ具有强疏水性，剂型单一， ［３４］ 片剂生物利用度低，影响其药效发挥 。近年来， 许多研究者利用弱酸（或弱碱）形成复合物的方法， 改变母体药物的理化性，提高药物的溶解度和溶出 ［５１０］ 速率 。烷醇胺是易溶于水的弱碱性药用辅料， 本文选择单乙醇胺（ＭＥＡ）、二乙醇胺（ＤＥＡ）和三乙 醇胺（ＴＥＡ）制备齐墩果酸复合物（ＯＡＥＡｓ），采用 ＤＳＣ、ＸＲＤ、ＩＲ和Ｒａｍａｎ等对复合物进行表征，测定 ＯＡＥＡｓ的溶解度和吸湿性，以期为构建ＯＡ新型给 Ｓｃｈｅｍｅ１　Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｏｆｏｌｅａｎｉｃａｃｉｄａｎｄａｌｋａｎｏｌａｍｉｎｅｓ 药系统提供新思路，为其广泛的临床应用创造条件。 １　实验部分 １．１　仪器和试剂 ＲＩＮＴ２１００Ｕｌｔｉｍａ型Ｘ射线衍射仪（ＲｉｇａｋｕＣｏ．，日本）；ＰＹＲＩＳ１型０．２ＭＷ差热扫描量热仪（美国 ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ公司）；傅里叶拉曼红外光谱仪（ＴｈｅｒｍｏＦｉｓｈｅｒＳｃｉｅｎｔｉｆｉｃ，美国）；３２００ＱＴＲＡＰ型液质联用仪 （美国ＡＢＩ）；ＫＱ１００ＤＥ型数控超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）；ＴＨＺ８２Ａ型水浴恒温振荡 器（江苏金坛市重大仪器厂）。 ＯＡ原料药（南京天尊泽众化学有限公司，纯度＞９９％），ＭＥＡ（天津市百世化工有限公司，分析纯）， ＤＥＡ（天津市红岩化学试剂厂，分析纯），ＴＥＡ（北京化学试剂公司，分析纯），其它试剂均为分析纯，实验 用水为三次蒸馏水。 １．２　实验方法 差示扫描量热仪：空铝皿为参比，Ｎ流速２０ｍＬ／ｍｉｎ，升温速度２０℃／ｍｉｎ，升温范围５０～３５０℃。Ｘ射 ２ 线衍射（ＸＲＤ）仪：Ｃｕ靶，Ｎｉ滤波器，２０ｋＶ电压，接受裂缝宽度０３ｍｍ，扫描范围５°～４０°；步长 ００５°／ｓ。Ｒａｍａｎ光谱仪：激发波长５１４５ｎｍ，狭缝宽度５０ ｍ，曝光时间６０ｓ，输出功率２０ｍＷ，分辨率 μ ２０１３１００９收稿，２０１３１２０２修回，２０１４０１２９接受 江苏省协同创新中心和江苏高校优势学科建设工程资助项目 通讯联系人：马振毛，实验师；Ｔｅｌ：０２５Ｅｍａｉｌ：０７０１５＠ｎｊｎｕ．ｅｄｕ．ｃｎ；研究方向：有机化学及功能材料 ８２４ 应 用 化 学　　　　　　　　　　　　　　　　　　　第３１卷　 －１ －１ ４ｃｍ ，扫描范围４０００～５００ｃｍ ，扫