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第九节 其它心血管系统药物 Miscellaneous Agents 4 循环系统药物 其它心血管系统药物介绍内容 作用于α肾上腺素受体的药物 作用血管平滑肌药物 作用于交感神经末梢药物 作用于α肾上腺素受体的药物 α肾上腺素受体 突触前α2受体（中枢α2受体） 兴奋时，去甲肾上腺素释放减少 突触后α1受体 被阻滞后，引起血管扩张 非选择性α受体拮抗剂 酚妥拉明 Phentolamine 咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连 短效抗高血压药 选择性α1受体拮抗剂 哌唑嗪 Prazosin 喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连 降低心脏前后负荷，用于充血性心衰 Α2受体激动剂 可乐定 中枢性降压药，副作用较多，已少用 甲基多巴 兴奋突触后膜α2受体，使去甲肾上腺素分泌减少 直接作用于血管平滑肌药物 肼曲嗪 Hydralazine 1950年发现，为历史上第一个口服有效的降压药 现已少用 利血平 Reserpine 作用于交感神经末梢药物 化学名 11，17?-二甲氧基-18?-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3?，20?-育亨烷-16?-甲酸甲酯 Reserpine发现 是萝芙木树根提取物几种生物碱之一 在印度，萝芙木根是作为治疗蛇咬伤和镇静的药物 1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作用 以后Reserpine从提取物分离和鉴定出来 作为第一个从植物提取出有效的抗高血压药物被应用 理化性质 在光和热的影响下，C–3位上发生差向异构化现象，生成了3-异利血平，为无效异构体 在酸或碱性条件下，两个酯键水解，生成利血平酸 在光或酸的催化下，可氧化脱氢，首先生成3，4–二去氢利血平，为具有黄绿荧光的黄色物质，进一步氧化生成3，4，5，6–四去氢利血平，呈有蓝色荧光，再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物 需避光保存 作用机制 抑制转运Mg-ATP酶的活性 进而影响去甲肾上腺素的储藏和释放 导致神经末梢递质耗竭 肾上腺素能传递受阻 应用 为历史悠久的抗高血压药 用于轻、中度高血压 副作用较多 作用机制相似其他药物 胍乙啶 Guanethidine 通过耗竭神经末梢递质而起到降压作用 用其硫酸盐 * * *