第45章四环素类及氯霉素类推荐.pptVIP

抗菌谱 抗菌机制 耐药性 体内过程 临床应用 不良反应 应用注意事项 宜空腹服药，不宜与抗酸药等药同时服用，必须合用时，至少间隔3小时 妊娠期、哺乳期、8岁以下小儿禁用 肝肾功能不全者不宜用 注意药物相互作用 四环素类共性 * 多西环素(强力霉素) 抗菌力较四环素强 口服吸收完全，不受食物影响 以无活性的代谢产物随粪便排出 对肠道菌群无影响 肾功能不全亦可用 * 米 诺 环 素 抗菌活性最强 口服吸收完全，不受食物影响 体内分布广泛，易透过血脑屏障 肝肾功能损害时可使用 * 四环素类及氯霉素类 广谱抗生素： G+菌、G-菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体 二重感染、骨髓抑制等严重不良反应，限制了应用 仍然有重要应用价值 * * 氯霉素类Chloramphenicols 氯霉素的结构式．　 从委内瑞拉链丝菌培养液提取．是目前唯一可人工合成的天然抗生素 * 抗菌谱 广谱抗菌药，对G+菌、G-菌（流感杆菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、厌氧菌）、支原体、衣原体、放线菌、立克次体有效，对铜绿假单胞菌、原虫无效 对G-菌G+菌，对G+菌PG和四环素 对G-菌氨基糖苷类 氯 霉 素 类 * 抗菌谱 抗菌机制 与核蛋白体50s亚基结合，抑制转肽酶活性，从而抑制细菌蛋白质的合成 氯 霉 素 类 * 肽链延长 转位酶 氯霉素类 * 抗菌谱 抗菌机制 与核蛋白体50s亚基结合，抑制转肽酶活性，从而抑制细菌蛋白质的合成 (可抑制哺乳动物线粒体的70S核蛋白体的蛋白质合成，产生骨髓抑制毒性) 氯 霉 素 类 * 抗菌机制 体内过程 分布广泛，脑脊液中浓度高，易透入胎儿循环及乳汁中，对眼组织通透性好 ９０％在肝脏与葡萄糖醛酸结合 肝药酶抑制药 氯 霉 素 类 抗菌谱 * 临床应用 伤寒杆菌及其他沙门菌属感染 细菌性脑膜炎和脑脓肿 氯 霉 素 类 抗菌机制 体内过程 抗菌谱 * Typhoid Mary 1907年，第一例已知的“慢性伤寒菌传播者” 玛丽被发现 * 临床应用 伤寒杆菌及其他沙门菌属感染 细菌性眼部感染 细菌性脑膜炎和脑脓肿 氯 霉 素 类 抗菌机制 体内过程 抗菌谱 * * 临床应用 伤寒杆菌及其他沙门菌属感染 其他：立克次体感染等 细菌性眼部感染 细菌性脑膜炎和脑脓肿 厌氧菌感染 氯 霉 素 类 抗菌机制 体内过程 抗菌谱 * 不良反应 (与剂量和疗程有关) (与剂量和疗程无关) 可逆性骨髓抑制 再生障碍性贫血 氯 霉 素 类 临床应用 抗菌机制 体内过程 抗菌谱 * 不良反应 氯 霉 素 类 临床应用 抗菌机制 体内过程 抗菌谱 灰婴综合征 其他：溶贫、中毒性精神病、二重感染等 (与剂量和疗程有关) (与剂量和疗程无关) 可逆性骨髓抑制 再生障碍性贫血 * 应用注意事项 严格掌握适应症 疗程前、中、后应进行血象监护 妊娠期、哺乳期、早产儿、新生儿慎用 肝肾功能不全、G-6-PD缺陷者慎用 注意药物相互作用 临床应用 抗菌机制 体内过程 抗菌谱 不良反应 氯 霉 素 类 * 女婴，5天，发热昏迷入院，皮肤黄染，囟门饱满，病理反射阳性，脑脊液有大量中性粒细胞，首选： A 头孢派酮 B 氯霉素 C 青霉素G D 磺胺嘧啶 E 庆大霉素 * 复习思考题 1.试述四环素与氯霉素的抗菌作用有何异同？ 2. 试述临床应用中应如何避免四环素与氯霉素的不良反应？ * * 四环素及氯霉素类 Chapter 45 Tetracyclines and Chloramphenicols 药理教研室 尤婷婷 第45章 P409 * 各 类 抗 菌 素 林可、万 古霉素 β-内酰胺类 氨基糖苷类 四环素类及 氯霉素类 人工合成 抗菌药 大环内酯类 * Waksman发现链霉素 Fleming发现青霉素 Benjamin Duggar博士发现金霉素 抗 菌 素 历 史 1929年 1943年 1945年 * 四环素类Tetracyclines Tetracyclines结构： 多环并四苯羧基酰胺 * 分 类 天然： 金霉素 四环素 土霉素 四环素类 半合成： 多西环素 米诺环素 美他霉素 * 金霉素(氯四环素): 副作用大 目前只外用，用于治疗麦粒肿(偷针眼)、结膜炎、沙眼 饲料添加剂(兽用四环素类药物） * 四环素类 抗菌谱 应用注意事项 抗菌机制 体内过程 不良反应 临床应用 * 抗菌谱 抗菌谱广，对G+菌、G-菌（霍乱弧菌、布鲁氏菌）、厌氧菌有效，对铜绿假单胞菌和变形杆菌无效 对G+菌 PG 对G-菌 氨基糖苷类和氯霉素 四环素类共性 对立克次体、支原体、衣原体、放线菌、阿米巴原虫有效 米诺环素多西环素美他环素四环素 * 抗菌谱 抗菌机制 与核蛋白体30s亚