第9章 抗肾上腺素药推荐.ppt

4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然 停药，使原病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引 起的低血糖反应。 * 【禁忌症】 禁用于心功能不全；窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞；支气管哮喘； 慎用于肝功能不良，心肌梗死的患者 * 一、非选择性β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol)、 纳多洛尔(nadolol)、 吲哚洛尔(pindolol)、 噻吗洛尔(timolol) * 【体内过程】 口服吸收90％，但生物利用度仅30％，首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)临床用药应从小剂量开始 90%和血浆蛋白结合 经肾脏排泄 普萘洛尔(propranolol) 心得安 * 【药理作用及临床应用】 β受体阻断作用——抑制心脏 用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢 禁用于心功能不全；窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞；支气管哮喘 * 1、作用时间长，为10－12h，强度为普萘洛尔的6倍 2、使肾血流量增加，用于肾功能不全且需用β受体阻断药的患者 纳多洛尔(nadolol) * 作用最强的β受体阻断药，用于滴眼降低眼内压，局部用药对心脏无影响 噻吗洛尔(timolol) 吲哚洛尔(pindolol) 作用强，且有较强的内在拟交感活性 ① 骨骼肌上β2受体兴奋，有利于高血压的治疗 ② 心肌上β2受体兴奋，不至于过度抑制心脏 * 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 二、选择性β1受体阻断药 阻断β1受体为主， 对β2受体作用弱 用于降压 对支气管作用弱，但仍需慎用 * 第三节 αβ受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol） 新型αβ受体阻断药 【药理作用及临床应用】 消旋体对αβ受体均阻断，对β2有部分激动作用 * 【药理作用及临床应用】 α 受体阻断——血管舒张 β1受体阻断——心脏抑制 β2受体激动及直接舒张血管作用 ——肾血流增加 用于中、重度高血压、心绞痛，静脉注射用于高血压危象 支气管哮喘患者慎用 * 思考题 1、酚妥拉明对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙 肾上腺素的血压有何影响 2、普萘洛尔对去甲肾上腺素、肾上腺素、异 丙肾上腺素的血压有何影响 3、普萘洛尔的临床应用与不良反应及禁忌症 * 第9章 抗肾上腺素药Adrenoceptor Blocking Drugs 长沙医学院药理学教研室 鲍美华 * 掌握：β-R阻断药的作用、应用、 禁忌症 熟悉：酚妥拉明的作用、应用 了解：其他各药特点 本章要求 * 肾上腺素受体阻断药 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用 分类 α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 * 1.按对受体的选择性： 对α1和 α2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分： 短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明 第一节α肾上腺素受体阻断药 * 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 共性： 阻断α1和α2 两受体， 一、短效类 * 【药理作用】 1. 血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力↓血压下降（引起直立性低血压） 直接扩张血管 酚妥拉明 机制 阻断α1 受体 问：酚妥拉明对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何不同影响？ * * 如果在实验中误将去甲肾上腺素 肾上腺素、异丙肾上腺素三种药液的瓶签损坏了，现有已知α-R和β-R阻断药两种，你如何从麻醉动物的血压实验中鉴别出来？ * 2.心脏兴奋：血压↓→反射性引起心率↑ 收缩 ↑、心排出量↑ NA释放 兴奋心脏β1受体 反射性(+)交感神经 机制： 阻断突触前膜α2受体 BP↓ 冠心病慎用 * 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌增加、皮肤潮红 ③ 唾液腺和汗腺分泌增加 胃、十二指肠溃疡慎用 * 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病； 雷诺症、血栓闭塞性脉管炎 2.去甲肾上腺外漏； 3.肾上腺嗜铬细胞瘤：诊断、高血压危象、术前准备 血栓闭塞性脉管炎 * 4.抗休克：感染、心源性、神经性休克 ↑心功,↓外周、肺循环阻力 酚妥拉明 2－5mg