第十章 肾上腺素受体激动药推荐.pptVIP

舒张压 骨骼肌血管扩张 5.血压：先升后降 收缩压 * * 5.代 谢 （1） 糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 ， FFA （2） 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 　　　　脂肪酸分解 ， FFA 总的结果：血糖 ，FFA * 6.其它作用： (1) 胃肠平滑肌: (＋) β1平滑肌松弛 收缩的频率和幅度降低 (2) 子宫:(＋) β2 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠） (3) 膀胱： (+) β2受体，逼尿肌舒张, (+)α1受体，三角肌与扩约肌收缩 排尿困难，尿潴留。 * 【临床应用】? 1. 心脏骤停 ①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 ②电击：应先除颤，再用肾上腺素 2.急性支气管哮喘发作 3.过敏性休克 4.与局麻药物配伍使用? ? * 3 .过敏性休克: ① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压 ②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 ③?心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 * ① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 ③ 止血:用法：1：25万, 一次用量不超 过 0.3mg 4.与局麻药配伍 * ? 1.治疗量常可见烦躁、焦虑、心悸、皮肤苍白、出汗等，停药后可消失。大剂量可出现血压骤升、搏动性头痛，脑出血乃至室颤等。? 2.心律失常、高血压，脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺机能亢进，糖尿病患者禁用。? 【不良反应】 * 不良反应 心悸、烦躁、 头痛、 血压升高 甚至脑出血 心律失常 心室纤颤 禁忌证 脑动脉硬化、 器质性心脏病、 糖尿病、 甲亢等。 高血压、 * 多巴胺（dopamine DA） 　　　　　合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　　　　属儿茶酚胺口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。 体内来源 体内过程 * 血管扩张 药理作用 (+) DA受体 ①小剂量(10μg/kg/分) 肾、肠系膜、冠脉 ② 20μg/kg/分, 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 心脏 兴奋 ③20μg/kg/分 (+) α1受体 收缩血管 心输出量 促进神经末梢释放NA ＋ (1)心脏 * (2)肾脏 肾 血 管 扩 张 激活DA受体 利尿 大剂量激 活α受体 收缩肾血管 少 尿 肾血流 滤过率 排钠排水 * ? 1.心脏：激动心脏β1受体，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，兴奋心脏，使心脏收缩力加强，输出量增加，对心率影响较小。 ? 2.血管和血压，为用量密切相关，小剂量DA可使收缩压增高、舒张压影响不大，大剂量静滴使外周阻力增加，血压升高。 ?3.肾脏：小剂量DA可激动肾DA受体，使肾血管扩张，肾血流量及肾滤过率均增加，还能直接抑制肾小管对钠重吸收，可排钠利尿。 * 临床应用： ? 1.主要用于治疗各种休克，如心源性休克，感染性休克和出血性休克等。 2.急性肾衰 3.急性心功能不全，特别对心收缩功能低下，少尿或无尿者更适用。 * 【不良反应】 ??? 治疗剂量DA不良反应轻。但静滴速度过快或剂量过大，可出现心动过速，头痛，高血压升高，甚至心律失常，减慢滴速或停滴可缓解或消失。 高血压、动脉硬化、冠心病及甲亢病人应慎用或禁用。 * 麻黄碱（ephedrine） 系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 * 特点： ①??对受体选择性：类似肾上腺素 ②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺 ③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 ④??中枢兴奋作用显著 ⑤ 易产生快速耐受性 * [药理作用] 1.心血管：（+）心脏β1受体, 收缩力增加 、心排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率变化不明显。 升压作用缓慢而持久，内脏血流减少，冠脉、脑、骨骼肌血流量增加 * 3.CNS兴奋 ?4.快速耐受性 [体内过程] 口服易吸收、易通过血脑屏障、 大部分原形肾排。 肾上腺素，缓慢而持久 (+)大脑皮层下中枢, 机理 ：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降 不安,失眠 2.扩张支气管 *