药理学18第十八章 抗过敏药.ppt

药理学 （ PHARMACOLOGY ） 第十八章 抗过敏药 ?? 组胺（histamine）是一类广泛存在于动植物体内的自体活性物质，哺乳动物以心脏、皮肤、肠粘膜、肺脏含量较高。组胺在体内主要以结合型（无活性）贮存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当组织损伤、炎症、变态反应及神经刺激时，肥大细胞及嗜碱性粒细胞则发生脱颗粒而释放组胺。释放出来的组胺激动靶细胞上的组胺受体，产生多种生理及病理效应。 H1受体阻断药 H1受体阻断药 【体内过程】 本类药物口服吸收完全，一般15~30分钟起效，2~3小时血药浓度达到高峰，多数药物维持时间为3~6小时。大部分在肝内代谢，代谢物经肾排泄。新一代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那定等，代谢产物仍能阻断H1受体，故作用维持时间较长。 H1受体阻断药 【作用】 1.抗过敏作用：本类药物能阻断H1受体，对抗组胺引起的支气管、胃肠和子宫平滑肌的收缩，对抗毛细血管通透性增加，并部分对抗组胺引起的血管扩张，产生抗过敏作用。 H1受体阻断药 【作用】 2.中枢作用：多数第一代H1受体阻断药产生不同程度的中枢抑制作用，镇静、催眠作用以苯海拉明和异丙嗪最强。第二代H1受体阻断药阿司咪唑和特非那定不易透过血-脑脊液屏障，故无中枢抑制作用。