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倍他乐克注射液在冠心病治疗中的应用 上海第二医科大学附属瑞金医院心内科 戚文航教授 * 肾上腺-----肾上腺素 交感神经末梢-----去甲肾上腺素 a a1 a2 b b1 b3 b2 儿茶酚胺：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺 * b1 心脏 心收缩力?，心率? ，AVN传导? 肾小球旁细胞 肾素分泌 脂肪组织 脂肪分介 b2 平滑肌(血管、支气 平滑肌松驰 管、泌尿生殖、消化) 骨骼肌 糖元分介、摄取K+ 肝脏 糖元分介、糖元异生 b3 ？ ？ Life Sci 1967 Science 1984 * (Partial Agonist activity) 内在拟交感作用 b受体接受刺激 b受体被阻断 内在拟交感作用 ISA 儿茶酚胺 b受体阻滞剂 * 相对b1 内在 兼有 选择性 拟交感作用 a阻滞 Acebutolol Atenolol Betaxolol Bisoprolol Carvedilol Esmolol Labetalol Metoprolol Propranolol Sotalol * b阻滞剂在心血管疾病中的应用 高血压 心律失常-----室上性、室性 心力衰竭-----II、III(I、IV) 冠心病、心肌缺血 肥厚性心肌病、肥厚消退 二尖瓣脱垂 夹层动脉瘤 洋地黄中毒 QT延长综合症 二尖瓣狭窄 * 冠状动脉缺血性心脏病 稳定性心绞痛 无痛性心肌缺血 不稳定性心绞痛 心肌梗塞后二级预防 ? 死亡率 ? 再梗塞 急性心肌梗死 * 心绞痛、心肌缺血 临床应用30年 (Lancet 1962) 是心绞痛、心肌缺血的一线基本治疗药物 美托洛尔、心得胺、氨酰心胺、美司洛不 (AHA/ACC) 冠状动脉缺血性心脏病 * 冠状动脉缺血性心脏病 急性心肌梗死 急性心肌梗死治疗 27项随机、临床试验荟萃分析 2700例 (ISIS-1，MIAMI等) 静脉心肌梗死b阻滞剂静脉同药后，与安慰剂相比 ST? 心肌酶? 心肌梗塞范围? 非致死性再梗塞? 死亡率? 心律失常、猝死? 与溶栓结合治疗，缺血发作? 再梗塞? 死亡率? ( 2h) GUSTO-1 ? 剂量大 LV功能? * 美国50个州 234769例 AMI 回顾性研究 住院期间： CABG: 8482例 PTCA: 13997例 一年死亡率统计(P0.001) ： 使用BB治疗患者：12.3% 未接受BB治疗患者：23.6% 结论： 接受冠状动脉血运重建术患者使用BB能明显降低一年死亡率。 Chen J et al. Archives of Internal Medicine 2000, 160:947 * 静脉b受体阻滞剂治疗 指征： 急性心肌梗死后12小时内，无bB禁忌症，不论是否溶栓或直接PTCA 非ST段抬高的心肌梗死、非Q波心梗(IIa) 不稳定性心绞痛 * 尤其适用于： 急性心梗后早期给药，2-4小时内最好 窦性心动过速、高血压 (sp) (Hyperdynamic Status) 反复缺血疼痛、心肌酶显著? 急性心梗合并心房颤动伴快速心室率 * 禁忌： 心力衰竭(中度及以上) 低血压，Sp100 mmHg 心率 60/分 PR 0.24″，II、III、AVB 周围循环灌注不良 哮喘、慢性阻塞性肺部疾病 严重周围血管疾病 难以控制的胰岛素依赖型糖尿病 *