化学药品药学研究技术要求及常见问题分析和申报资料编写_00002.pptVIP

检查项中关键问题之三：晶型检查 1、已上市产品标准或文献明确某种晶型、仿制时 晶型应保持一致，同时研究其控制方法，订入 质量标准中。 如: ⑴ 那格列奈，对β晶型用粉末、X-射线 衍射时，进行控制。? ⑵ 吲哚美辛存在α、β和γ三种晶型， 其中α和γ两种晶型溶解度/速率不 同，而β晶型不稳定易转为α和γ晶 型，α晶型毒性大于γ晶型，故选γ 晶型做药用。 USP采用粉末X-射线衍射法控制该晶 型，要求与标准图谱一致。（中国药 典尚未规定） 注意： 幻灯片9.5.4（续1） * ⑶ 甲苯咪唑在A、B、C三种晶型中，C型为有效型， A型为无效型，B型尚未证明，不同晶型可相互转 化，IR、粉末、X-射线衍射图及热分析图均有明 显的差异，国内产品为C晶型，但其中存在混晶， 主要为A晶型。中国药典采用IR方法控制A晶型不 得过10%，即用基线法求出，供试品中混晶A型在 640