动物药理学 第九章 激素类药物111215.ppt

第九章 激素类药物 动物专用的NSAIDs解热镇痛药——氟尼辛葡甲胺 尼古丁酸衍生物，批准用于马。镇痛效果好，对只对鸦片有效果的疼痛有效，尤其对内脏疼痛有效，除此，在败血性休克实验模型中还有抗内毒素效果 最早由Doran，Henry等人1996年研制生产，美国先灵葆雅公司作成注射液用于动物疾病治疗。疗效好，毒性低，欧美等国广泛应用，2004年10月被FDA批准用于产乳期奶牛 抗过敏药 过敏反应因组胺，阻断受体症可缓； 苯海拉明异丙嗪，阿斯咪唑扑尔敏； 皮肤粘膜过敏症，前面四药可纠正； 西咪替丁和雷尼，抑制胃酸治溃疡。 解热镇痛药 解热镇痛抗炎药，起效快来不对因； 阿司匹林作用全，还能抑制血小板； 氨基比林解热好，安乃近解热可选。 第九章 激素类药物 激素是由内分泌腺体及具有内分泌机能的细胞或组织所分泌的物质（甲状腺、肾上腺、卵巢、睾丸、胰腺等），是动物机体内部自然生成和存在的。 激素与神经系统等一起，共同调控着机体的功能活动和代谢等。 如果激素分泌异常，就会出现相应的机能亢奋或减退，引发相应的病症。 以前使用的激素类药物多从有关的腺体组织提取，现多为人工合成。 第九章 激素类药物 1、肾上腺皮质激素 2、性激素与促性腺激素 第一节 肾上腺皮质激素 肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质分泌的多种激素。 根据生理功能，肾上腺皮质激素 (简称为皮质激素)被分为三类: 1、糖皮质激素类 2、盐皮质激素类 3、氮皮质素类 第一节 肾上腺皮质激素 1、糖皮质激素类。 为肾上腺皮质的束状带细胞合成、分泌。 （1）在生理水平对糖代谢的作用强，对钠、钾等矿物质代谢的作用较弱。 （2）在药理治疗剂量下，表现出良好的抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克等作用。 第一节 肾上腺皮质激素 2、盐皮质素类。 为肾上腺皮质的球状带细胞分泌。 在生理水平对矿物质代谢，特别是对钠潴留和钾排泄的作用很强。 在药理治疗剂量下，仅用作肾上腺皮质功能不全的替代疗法，在兽医临床上实用价值不大。 3、氮皮质素类。 由肾上腺皮质的网状带分泌，包括雄激素和雌激素。 一、概述 （一）化学结构（构效关系） 虽然从动物的肾上腺可提取天然的激素，但现在所用的糖皮质激素，均是人工合成。肾上腺皮质激素的结构为甾核。 1、兽医上应用的糖皮质素: 氢化可的松、 泼尼松、 氢化泼尼松、 甲基泼尼松、 倍他米松、 地塞米松、 去炎松、 甲基氢化泼尼松、 氟地塞米松等。 一、概述 （一）主要的构效关系变化。 ①引入双键—— 在C-l和C-2之间，天然激素和个别人工合成品为单键，称为A型结构；绝大多数人工合成品为双键，称为B型结构。B型结构在体内加氢还原而被灭活的程度降低，故作用增强。例如，泼尼松和氢化泼尼松。 一、概述 （二）体内过程（药动学） 1、糖皮质激素在胃肠道迅速被吸收，血中峰浓度一般在2h内出现。肌肉或皮下注射后，可在lh内达到峰浓度。糖皮质激素在关节内的吸收缓慢，仅起局部作用，对全身治疗无意义。 2、吸收入血的糖皮质激素，仅10～15%呈游离态，其余大部分与血浆蛋白结合。 可在肝内被代谢成葡萄糖醛酸或硫酸的结合物，代谢物或原形药物从尿液和胆汁中排泄。 一、概述 3、半衰期—— 根据它们的生物半衰期，糖皮质激素药物又有： a.短效糖皮质素 (小于12h)： 氢化可的松、 可的松、 泼尼松、 泼尼松龙、 甲基氢化泼尼松; b.中效糖皮质素 (12～36h)： 去炎松; c.长效糖皮质素 (大于36h)： 地塞米松、 氟地塞米松、 倍他米松。 一、概述 （三）作用 1、抗炎 糖皮质激素抑制炎症局部的血管扩张、降低血管通透性、减少血浆渗出、细胞浸润，因而能显著减弱或消除炎症部位的红、肿、热、痛等症状。 一、概述 2、抗免疫 糖皮质激素是临床上常用的