抗青光眼药物治疗及其进展 课件.ppt

临床应用　 每天黄昏一次一滴　0.005% xalatan 高眼压症，开角型青光眼 对其它抗青光眼药物（特别是β受体阻断剂）不能耐受的病例。 优点 （1）不影响心率和血压，无肺、心血管和中枢神经系统方面副作用 （2）适用于低眼压性青光眼 （3）与β受体阻断剂、碳酸酐酶抑制剂、肾上腺素能药物合用时有协同作用，与缩瞳剂合用时有拮抗作用，不要与Pilocarpine合用。 副作用 （1）结膜充血，占25－35％，可耐受。 （2）视蒙、烧灼感、刺痛、异物感、点状角膜炎等，占5－15％，可耐受。 （3）长期（＞4－6个月）用药，虹膜颜色变深；虹膜异色症，虹膜痣不会因用本药而有变化。 视神经保护剂 1. 钙离子通道阻断剂： 硝苯地平nifedipine 尼莫地平nimodipine 2. NMDA受体阻断剂MK－801 3. 一氧化氮合酶抑制剂　左旋精氨酸 4. 抗氧化剂：VitC， VitE 5. 热休克蛋白家庭 6. 神经营养因子家庭：NGF、BDNF、CNTF、GDNF、NT-3、NT-4、NT-5等 7. 中药当归素、黄芩甙、灯盏花素、益脉康、复方丹参制剂 谢谢！Thank you! 三、高渗剂　 高渗剂是一类降压作用强。起效速度快 的降压药物。自1958年以来，用于青光眼治疗，成为重要的降眼压药物。目前最常用的高渗剂有甘露醇、甘油、尿素及异山梨醇。 作用机制 高渗剂能使血液渗透压升高，吸出眼球内水分使眼球内组织体积减小，眼压下降。另一降压机制是可能影响下丘脑的渗透压感受器有关，这是一种中枢神经系统的机制。 临床应用　 1. 高渗剂可用于治疗各种类型的青光眼，主要用于急性高眼压或顽固性高眼压的降压治疗。 2. 其他　高渗剂可降低颅内压、眼内压，也能降低眶内压和玻璃体内压，所以它可以用于白内障摘出、角膜移植、视网膜脱离的环扎、眼眶肿瘤摘除以及眼眶探查等手术前后的降眼压治疗。外伤和手术后的前房积血，使用甘露醇可促进出血吸收。内眼手术后的前房延迟形成，应用甘露醇治疗也可收到良好效果。 [副作用及禁忌证] 最常见的副作用有恶心、呕吐、头晕、头痛、乏力、多尿、口渴等。有严重心、肾、肺功能不良及严重脱水和电解质紊乱者应禁忌使用高渗剂。 [常用的高渗剂] 常用的静脉注射用的高渗剂有甘露醇、尿素，口服的有甘油和异山梨醇。静脉注射给药能更迅速起效和有更强的降眼压效力。在高渗疗法中最有效而首选的药物是甘露醇。 甘露醇　mannitol 甘露醇一般配成20％的水溶液，每公斤体重1－3g，每分钟输入10ml（60滴／分钟），一般30－60分钟内输完。注射后10－20分钟眼压开始下降，1－2小时内眼压降至最低，维持4－6小时。不参与代谢，以原型排出体外。 甘露醇适用于各种类型青光眼及内眼手术和眼眶手术前的降压治疗。对有肾病的患者要慎用甘露醇，尿排出量至少要有30－50ml／小时，否则应用本药有发生尿闭的危险。 甘露醇有以下优点：(1)性能稳定，可长期保存；(2)不会引起血中尿素氮增加，对心脏无毒性，可用于不严重的肾脏和心脏病的患者；(3)其降压效果不受局部炎症的影响；(4)不参与体内代谢，可用于糖尿病患者；(5)对注射局部组织无毒性、无刺激；(6)渗透、利尿作用强，副作用小。 四、β-肾上腺素能受体阻断剂　　　β-blockers 知道β-受体阻断剂具有降眼压作用，已有25年多的历史。Phillipe等首先发现静脉注射心得安（Propranolol）能降低青光眼患者的高眼压。1978年噻吗心安（Timolol）投入了眼科临床的应用，成为第一个被FDA批准应用的β-受体阻断剂滴眼液，这是青光眼药物治疗的一大突破，随后又有多个类似的β-受体阻断剂相继应用于眼科。 （一）噻吗心安（Timolo, Timoptol） 1. 临床药理：噻吗心安是一个非选择性的β-受体阻断剂。直接阻断了睫状突中的β2受体，抑制了cAMP的生成，使非色素睫状上皮中的线粒体的氧化磷酸化作用被消解，从而减少房水生成，降低眼压。 2. 临床应用 （1）治疗各种类型高眼压，包括原发性开角型青光眼、闭角型青光眼、高眼压症和多种继发性青光眼。 （2）预防和治疗激光虹膜切除术后或白内障术后、囊膜激光切开术后的高眼压反应。 （3）治疗白内障术后的高眼压反应。 临床上使用的浓度为0.25%和0.5% ，降压效力相近，后者维持时间较长，本药有良好的角膜通透性，滴眼后1－2小时内房水浓度达到峰值，持续时间12－36小时，一般每日二次滴眼，每次一滴，即可获良好的眼压下降，部分患者一日一次亦可达到治疗目的。 在使用噻吗心安过程中，会遇到一些特殊的情况和现象如下： （1）部分首次应用噻吗心安的患者，要滴药3－4周后才使眼压平稳下降。 （2）长期用药（半年以上）之后，暂停使用噻吗心安，可有持续性的降眼压效