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5/7/2018 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.4） 美洛西林钠舒巴坦钠 体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用。 与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。 血液、心、肺、肾、脾肝中的浓度均很高；尤其是胆汁浓度极高。 透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。 连续给药无蓄积。 * * β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.5） 哌拉西林钠舒巴坦钠 对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃细菌、肺炎克雷伯菌及铜绿假单胞菌感染的小鼠的ED50均明显优于哌拉西林钠、舒巴坦钠单用，也强于市售的阿莫西林/舒巴坦（2:1）。 广泛分布于给组织和体液中，包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液等。 氨基糖苷类抗生素可因青霉素的存在而活性降低。 哌拉西林可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。 * * β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.6） 哌拉西林钠他唑巴坦 与氨基糖苷类合用治疗铜绿假单胞菌有协同作用。 与庆大霉素联合对粪肠球菌（G+球菌）无协同作用 抗菌谱广，作用强，抑酶增效的特点，可被选择用来救治危重、难治、耐药革兰阴性杆菌引起的感染，也是一个可供重症感染病原学诊断不明时经验治疗的药物之一。 脑膜非炎症者脑脊液分布少。 分布于许多体液和组织内，脂肪与肌肉的药物浓度分别为血浆浓度的10%～13%与18%～30%，骨组织内、皮肤与胃肠道粘膜也能达到适当浓度。 可透过胎盘屏障。 体外试验中，本品与氨基糖苷类药物合用，可以灭活氨基糖苷类药物 * * β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.7） 头孢哌酮钠他唑巴坦钠 与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。 与抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药及磺吡酮等可能引起出血。 能较好的分布在各组织和体液中，胃肠道、胆囊、胆汁、皮肤、前列腺液中均能达到较高的浓度。 * * β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.8） 阿莫西林克拉维酸 对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等有较好的抗菌活性。 对高度耐药的肠杆菌属、铜绿假单胞菌及耐甲氧西林葡萄球菌无抗菌活性。 进食前给药既不太影响血清药物浓度，又可减少消化道不良反应。 阿莫西林/克拉维酸钾在治疗敏感菌感染引起的呼吸道中重度感染，与头孢哌酮/舒巴坦疗效无明显差异。 苯磺酸利尿酸药与阿莫西林合用，会升高阿莫西林的血药浓度。 氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。 可降低口服避孕药的效果。 * * β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.9） 替卡西林克拉维酸 丙磺舒能减少肾小管对替卡西林的分泌，故可延缓替卡西林在肾脏的排泄，但不影响克拉维酸的肾脏排泄。 对金黄色葡萄球菌、革兰阴性细菌及脆弱拟杆菌均有明显抑酶增效作用 对铜绿假单胞菌增效作用不如对其他革兰阴性杆菌明显。 与氨基糖苷类、喹若酮类药联用，对铜绿假单胞菌有协助抗菌作用。 良好地分布于体液和组织中。 对耐药菌株引起的中枢感染无效 * * β-内酰胺酶抑制剂复合制剂临床用药选择（3.10） 哌拉西林他唑巴坦与哌拉西林舒巴坦的区别 抗菌谱：⑴哌拉西林他唑巴坦较哌拉西林舒巴坦广[1-3] ⑵ 体外活性相似，治疗产Ampc的病原菌，考虑选择哌拉西林他 唑巴坦[3] 抗菌活性：同配比的哌拉西林他唑巴坦抗菌活性强于哌拉西林舒巴坦[4-5] 临床疗效：多个指南推荐哌拉西林他唑巴坦为不明致病菌感染引起的起 始经验的一线选择[6] 不良反应[7]：哌拉西林他唑巴坦主要ADR为胃肠道症状； 哌拉西林舒巴坦主要ADR 为皮肤反应 * * “守纪律、讲规矩”党课--做合格的共产党员课件《废弃电器电子产品回收处理管理条例》配套政策研究PPT培训课件《基因控制生物的性状》第2课时课件 “守纪律、讲规矩”党课--做合格的共产党员课件《废弃电器电子产品回收处理管理条例》配套政策研究PPT培训课件《基因控制生物的性状》第2课时课件 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 主讲人：胡玉兰 指导老师：杨思芸、李林 日期：2014.3.19 内 容 β-内酰胺酶 β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 * * 内 容 β-内酰胺酶 β-内酰胺酶抑制剂 β